PTCHD4 Inibitori
I comuni inibitori della PTCHD4 includono, ma non solo, la ciclopamina CAS 4449-51-8, il vismodegib CAS 879085-55-9, il saridegib CAS 1037210-93-7, il glasdegib CAS 1095173-27-5 e l'itraconazolo CAS 84625-61-6.
Gli inibitori chimici di PTCHD4 agiscono principalmente colpendo la via di segnalazione Hedgehog (Hh), che è parte integrante della funzione della proteina. La ciclopamina, un alcaloide steroideo, inibisce PTCHD4 legandosi direttamente a SMO, un recettore che si trova a valle di PTCHD4 nella via Hh. Questo legame ostacola la segnalazione della via, riducendo così la funzione di PTCHD4. Analogamente, vismodegib, un piccolo inibitore molecolare, si lega a SMO, impedendo l'attivazione della via Hh e riducendo di conseguenza l'attività funzionale di PTCHD4. Anche saridegib e taladegib hanno come bersaglio SMO, con conseguente diminuzione della segnalazione della via Hh e conseguente riduzione dell'attività di PTCHD4. Questi inibitori esemplificano l'interruzione diretta della via su cui opera PTCHD4.
Ampliando ulteriormente l'elenco degli inibitori di PTCHD4, glasdegib e il suo nome alternativo, PF-04449913, inibiscono SMO, riducendo così la segnalazione Hh e il ruolo di PTCHD4 all'interno di questa via. Anche l'itraconazolo inibisce SMO, dimostrando una diminuzione dell'attività di PTCHD4 attraverso la sua azione sulla via Hh. BMS-833923 continua questo schema, agendo come antagonista di SMO e diminuendo la segnalazione attraverso la via Hh, che include PTCHD4. LEQ506, un altro inibitore orale della SMO, porta a una riduzione della segnalazione attraverso la via Hh, riducendo indirettamente l'attività di PTCHD4. Erismodegib colpisce selettivamente SMO all'interno della via di segnalazione Hh, con conseguente inibizione di PTCHD4. Infine, TAK-441, inibendo SMO, riduce indirettamente l'attività funzionale di PTCHD4 all'interno della via di segnalazione Hh. Ciascuna di queste sostanze chimiche interrompe la cascata di segnalazione in cui è coinvolto PTCHD4, fornendo un approccio mirato per inibire la sua funzione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La ciclopamina è un alcaloide steroideo che inibisce la via di segnalazione Hedgehog (Hh) legandosi direttamente al recettore Smoothened (SMO), che è un componente della via Hh e interagisce a valle della proteina PTCHD4. L'inibizione di SMO porta a una riduzione della segnalazione della via Hh, che a sua volta inibisce la funzione di PTCHD4, in quanto PTCHD4 è un regolatore di questa via. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Vismodegib è un piccolo inibitore molecolare della via di segnalazione Hh. Si lega al recettore SMO, impedendo la sua attivazione e la successiva trasduzione del segnale che coinvolgerebbe PTCHD4. Questo blocco inibisce efficacemente l'attività funzionale di PTCHD4 nel percorso. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
Saridegib si lega selettivamente a SMO, inibendo la via Hh. Questa inibizione diminuisce la cascata di segnalazione in cui opera PTCHD4, riducendo così l'attività funzionale di PTCHD4. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
Glasdegib è un potente inibitore della via Hh. Si lega a SMO, determinando una diminuzione della segnalazione Hh. Poiché PTCHD4 è parte integrante del percorso Hh, l'inibizione di SMO da parte di glasdegib porta indirettamente all'inibizione della funzione di PTCHD4. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
L'itraconazolo, pur essendo principalmente un agente antimicotico, ha dimostrato di inibire la SMO e quindi la via di segnalazione Hh. L'inibizione di SMO può ridurre l'attività di PTCHD4, che è coinvolto in questo percorso. | ||||||
BMS 833923 | 1059734-66-5 | sc-503864 | 10 mg | $240.00 | ||
BMS-833923 è una piccola molecola antagonista di SMO. Inibendo SMO, diminuisce l'attività della via Hh e di conseguenza l'attività funzionale di PTCHD4. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
Erismodegib è un antagonista selettivo di SMO, che fa parte della segnalazione Hh. L'inibizione di SMO porta a una diminuzione dell'attività della via Hh, compreso il coinvolgimento funzionale di PTCHD4. | ||||||