PRR5 抑制剂作为间接类药物,是指通过靶向相关信号通路或蛋白复合物(尤其是 mTORC2)来间接调节蛋白质活性的化学物质。这类药物主要是 mTOR 信号通路的抑制剂,mTOR 是细胞生长、增殖和存活的核心调节因子。雷帕霉素等化合物虽然主要是 mTORC1 抑制剂,但在特定条件下也会影响与 PRR5 相关的 mTORC2。通过影响 mTORC2,雷帕霉素和雷帕霉素类药物可间接改变 PRR5 的活性。
其他选择性更强的 mTOR 抑制剂,如 Torin 1、PP242 和 Ku-0063794 可以直接靶向 mTORC2,从而影响 PRR5 的功能。mTOR 激酶对 mTORC2 的组装和活性至关重要,而 PRR5 被认为在 mTORC2 介导的信号通路中发挥作用。通过抑制 mTOR 激酶的活性,这些化合物可以破坏 mTORC2 的正常功能,进而破坏 PRR5 的正常功能。此外,PF-04691502、PI-103 和 Apitolisib 等 PI3K/mTOR 双抑制剂同时靶向 PI3K 和 mTOR 激酶,具有更广泛的作用机制。由于 PI3K 在信号通路中处于 mTOR 的上游,因此这些抑制剂可以更全面地抑制信号通路,包括 mTORC2 中 PRR5 的活性。这些抑制剂的特点是能够与这些激酶的 ATP 结合位点结合,从而阻止它们的活性和随后下游靶点的磷酸化,而磷酸化对于控制基本细胞功能的信号传播至关重要。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
主要抑制 mTORC1,但在某些条件下也能与 mTORC2 结合,影响 PRR5。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
直接抑制 mTORC1 和 mTORC2 的活性,从而影响 PRR5。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
抑制 mTORC1 和 mTORC2,可能会改变 PRR5 的活性。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
以 mTOR 复合物为目标,可间接影响 PRR5 的活性。 | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
同时影响 mTORC1 和 mTORC2,这可能会间接调节 PRR5。 | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
一种选择性 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂,可能通过靶向 mTORC2 影响 PRR5。 | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
抑制 mTOR 激酶活性,因此可能通过抑制 mTORC2 对 PRR5 产生影响。 | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI3K/mTOR 双重抑制剂可通过调节 mTORC2 的活性间接影响 PRR5。 | ||||||
GDC-0980 | 1032754-93-0 | sc-364499 sc-364499A | 5 mg 50 mg | $347.00 $1428.00 | ||
PI3K/mTOR 双重抑制剂,可通过抑制 mTORC2 影响 PRR5 的功能。 |