Procollagen Type I阻害剤
一般的なプロコラーゲンタイプI阻害剤としては、デキサメタゾンCAS 50-02-2、テトラサイクリンCAS 60-54-8、メトトレキサートCAS 59-05-2、ジスルフィラムCAS 97-77-8、フルオロウラシルCAS 51-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
プロコラーゲンI型阻害剤は、I型コラーゲンの前駆体であるプロコラーゲンの合成または組み立てを妨害する化学化合物です。I型コラーゲンは人体で最も多く存在するコラーゲンであり、腱、靭帯、皮膚、骨などの結合組織に主に存在します。I型コラーゲンの形成は、線維芽細胞におけるプロコラーゲンの合成から始まり、ここで2本のα1鎖と1本のα2鎖が結合して3重らせん構造が形成される。このプロコラーゲンはその後、細胞外マトリックスに分泌され、特定の酵素によって非らせん状の末端ペプチドが切断され、成熟したコラーゲン線維が形成され、より大きな繊維に組み立てられます。 I型プロコラーゲン阻害剤は、この生合成経路のさまざまな段階で作用し、コラーゲン生成に関わる転写、翻訳、または翻訳後プロセスに影響を与える可能性があります。これらの阻害剤は、いくつかのメカニズムを介して機能する可能性があります。一部は、それぞれI型プロコラーゲンのα1およびα2鎖のエンコードを担う遺伝子であるCOL1A1およびCOL1A2の遺伝子発現を妨害する可能性がある。また、プロコラーゲンN-およびC-プロテアーゼなどの酵素を阻害する可能性もある。これらの酵素は、末端プロペプチドの除去とそれに続くコラーゲン線維の形成に不可欠である。さらに、特定の阻害剤は、プロリンやリジンの水酸化など、プロコラーゲンの三重らせん構造を安定化させる上で重要な翻訳後修飾を標的とすることがあります。これらのプロセスを阻害することで、I型プロコラーゲン阻害剤は結合組織の生化学的特性を大幅に変化させ、構造的完全性や機械的強度に影響を与えることができます。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンはグルココルチコイド受容体を活性化することでI型プロコラーゲン発現を低下させ、コラーゲン遺伝子の制御に直接関与する転写因子を抑制する可能性があります。 | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
テトラサイクリンは金属イオンと結合し、プロコラーゲンI型の成熟に不可欠な翻訳後修飾プロセスを妨げることで、プロコラーゲンI型の安定性と分泌を低下させる可能性があります。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、プリンおよびピリミジンヌクレオチドの産生に必要な葉酸経路を阻害することで、I型プロコラーゲンの合成を減少させる可能性があり、その結果、線維芽細胞を含むDNA合成および細胞増殖が阻害される可能性があります。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは、コラーゲン分子の架橋に重要な酵素であるリシルオキシダーゼを阻害し、成熟コラーゲン繊維の減少、ひいてはI型プロコラーゲンの発現の減少につながる可能性があります。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
フルオロウラシルはチミジル酸合成酵素を阻害し、DNA合成に必要な4つのヌクレオチド塩基の1つであるチミジンの欠乏を引き起こします。その結果、DNA複製が減少し、I型コラーゲン前駆体の発現が低下します。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼCを活性化し、プロコラーゲンI型遺伝子の転写に不可欠な転写因子のリン酸化につながる可能性があり、その結果、その発現が減少する可能性があります。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはホスホジエステラーゼを競合的に阻害し、サイクリックAMPレベルを上昇させる可能性があり、その結果、特定のcAMP依存性シグナル伝達経路の変化により、I型プロコラーゲンの発現がダウンレギュレーションされる可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genisteinはチロシンキナーゼ阻害剤として、I型コラーゲンの転写および翻訳につながるシグナル伝達カスケードに関与するタンパク質のリン酸化を阻害し、その発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
3-Aminopropionitrile | 151-18-8 | sc-266473 | 1 g | $102.00 | ||
3-アミノプロピオニトリルは、成熟コラーゲン線維の形成に不可欠なリシルオキシダーゼを標的として、プロコラーゲンI型の翻訳後修飾を阻害し、機能性コラーゲン線維の分泌を減少させる可能性があります。 | ||||||
Penicillamine | 52-67-5 | sc-205795 sc-205795A | 1 g 5 g | $45.00 $94.00 | ||
ペニシラミンは銅イオンと結合し、コラーゲンの成熟に必要なリシルオキシダーゼなどの酵素の補因子としての利用可能性を低下させる可能性があります。その結果、架橋が減少し、I型プロコラーゲン発現が減少する可能性があります。 | ||||||