Ppp1r3d激活剂
常见的 Ppp1r3d 激活剂包括但不限于胰岛素 CAS 11061-68-0、冈田酸 CAS 78111-17-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2、蕨素 CAS 66575-29-9 和西洛他胺 (OPC 3689) CAS 68550-75-4。
PPP1R3D 的化学激活剂通过调节各种信号通路和酶活性发挥作用，导致该蛋白质的磷酸化状态发生变化。例如，胰岛素会启动一个信号级联，其中包括激活 PI3K 和 PKB/Akt，从而导致 PPP1R3D 去磷酸化并随之激活。与此类似，IGF-1 也会使其受体激活 Akt，而 Akt 也会通过增强 PPP1R3D 的去磷酸化状态来促进其活化。抑制蛋白磷酸酶的化合物，如 okadaic acid 和 calyculin A，可以间接激活 PPP1R3D。它们在较低浓度下对 PP2A 的选择性抑制作用比对 PP1 的抑制作用更强，从而使平衡转向 PP1 的活性，导致 PPP1R3D 活性增加。
其他化学物质则通过影响环核苷酸水平来发挥作用。佛司可林和西洛他胺分别通过激活腺苷酸环化酶和抑制磷酸二酯酶 3 来提高 cAMP 水平，从而增强 PKA 的活性。然后，PKA 可以磷酸化并抑制 PP1 的调节因子，从而降低它们对 PPP1R3D 的抑制作用。米力农的作用与西洛他胺相似，都能提高 cAMP 水平。此外，罗索维汀通过抑制依赖细胞周期蛋白的激酶，可能会改变激酶和磷酸酶活性的平衡，从而有利于 PPP1R3D 的激活。西地那非和扎普瑞那司等 PDE5 抑制剂主要会提高 cGMP 水平，从而间接影响 cAMP 途径，进而影响 PKA 活性，导致 PPP1R3D 激活。此外，双嘧达莫和长春西汀通过抑制磷酸二酯酶，可提高 cAMP 和 cGMP 水平，这可能会分别增强 PKA 和 PKG 的活性，促进 PPP1R3D 的活化。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Insulin | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
胰岛素通过胰岛素信号通路促进去磷酸化来激活蛋白磷酸酶 1 调节亚基 3D（PPP1R3D），其中包括激活磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）和蛋白激酶 B（PKB/Akt），从而导致 PPP1R3D 的激活。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶PP1和PP2A的强效抑制剂，但在低浓度下，它优先抑制PP2A，导致PP1活性相对增加，从而间接激活PPP1R3D。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
与冈田酸类似，花萼素A可抑制PP1和PP2A，但在较低浓度下对PP2A的作用更强，这会导致PPP1R3D的间接激活，因为PP1的相对活性增加。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平升高，从而增强蛋白激酶 A（PKA）的活性。PKA 可使 PP1 的抑制剂磷酸化，降低其抑制作用，从而激活 PPP1R3D。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
西洛他胺是一种磷酸二酯酶3（PDE3）的选择性抑制剂，通过防止cAMP分解来增加其水平，从而激活PKA，后者随后可通过减少抑制来激活PPP1R3D。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
米力农是另一种 PDE3 抑制剂，其作用与西洛他胺类似，都是通过提高 cAMP 水平，从而增强 PKA 活性，并可能通过抑制作用的减弱激活 PPP1R3D。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
罗可维汀是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，可能会导致各种蛋白质的磷酸化状态发生变化，从而通过改变激酶和磷酸酶活性的平衡间接导致 PPP1R3D 的激活。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
扎普瑞纳斯特是另一种能提高 cGMP 水平的 PDE5 抑制剂，它可能会对 cAMP 信号产生交叉影响，影响 PKA 的活性，从而激活 PPP1R3D。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
双嘧达莫可抑制磷酸二酯酶，并增加cAMP水平，从而激活PKA，通过降低PKA对PP1的抑制作用，激活PPP1R3D。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
长春西汀抑制PDE1，可增加cAMP和cGMP水平，从而分别增强PKA和PKG活性，并可能通过下游去磷酸化事件激活PPP1R3D。 | ||||||