Potassium Chloride Ativadores

Os activadores comuns do cloreto de potássio incluem, entre outros, o Minoxidil (U-10858) CAS 38304-91-5, o Diazóxido CAS 364-98-7, o Nicorandil CAS 65141-46-0, o (+/-)-Cromakalim CAS 94470-67-4 e o Pinacidil mono-hidratado CAS 85371-64-8.

Os activadores dos canais de potássio são um conjunto diversificado de compostos químicos que facilitam a abertura ou aumentam a atividade dos canais de potássio, influenciando diretamente a excitabilidade celular e vários processos fisiológicos. A dihidroxiadenina e o minoxidil são activadores potentes que aumentam os níveis de AMPc intracelular ou interagem diretamente com os canais de potássio sensíveis ao ATP, respetivamente, levando a um aumento do fluxo de iões K+ e à estabilização da membrana. Do mesmo modo, o diazóxido e o nicorandil têm como alvo os canais KATP, provocando uma hiperpolarização da membrana que pode levar a efeitos vasodilatadores e cardioprotectores. O cromakalim actua especificamente nos canais de potássio sensíveis ao ATP no músculo liso, promovendo o relaxamento, enquanto a ativação dos canais de potássio pela flupirtina está na base das suas propriedades analgésicas. O pinacidil é outro ativador seletivo que induz o relaxamento do músculo liso através da abertura dos canais de potássio sensíveis ao ATP.

A ativação dos canais de potássio pelo NS1619 e pelo 1-EBIO ocorre através do seu papel como abridores dos canais de potássio activados pelo cálcio, que são críticos na regulação do potencial da membrana e do volume celular. O celecoxib, embora seja um medicamento anti-inflamatório, também tem a capacidade de abrir canais de potássio indiretamente através da inibição da COX-2, o que pode afetar as vias de sinalização associadas à membrana. O ZD7288 é especializado na abertura de canais activados por nucleótidos cíclicos activados por hiperpolarização, desempenhando um papel fundamental na regulação da ritmicidade neuronal. Por último, a retigabina é conhecida pela sua capacidade de ativar os canais de potássio dependentes da voltagem, em particular os canais KCNQ, contribuindo para a sua eficácia na estabilização das membranas neuronais e na redução da excitabilidade. No seu conjunto, estes activadores dos canais de potássio melhoram a função dos canais de potássio através de mecanismos variados, conduzindo a efeitos fisiológicos como o relaxamento do músculo liso vascular, a analgesia e a regulação da atividade neuronal sem necessidade de aumentar a expressão ou a ativação direta dos próprios canais.