Polycystin-L2 Attivatori

Gli attivatori comuni della policistina-L2 includono, a titolo esemplificativo, forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, PMA CAS 16561-29-8 e 8-bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico CAS 76939-46-3.

Gli attivatori della policistina-L2 esercitano la loro influenza attraverso una serie di meccanismi biochimici, principalmente incentrati sulla modulazione delle cascate di segnalazione intracellulare di cui la policistina-L2 fa parte. Alcuni attivatori agiscono aumentando i livelli di AMP ciclico (cAMP) all'interno delle cellule. Ciò avviene attraverso l'attivazione dell'adenil ciclasi o l'inibizione delle fosfodiesterasi, con conseguente accumulo di cAMP, che attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA, a sua volta, può fosforilare la policistina-L2, aumentandone l'attività. Altri attivatori imitano l'azione del cAMP, coinvolgendo direttamente la PKA e bypassando la necessità di una stimolazione a monte. Questo impegno con i meccanismi di segnalazione della PKA assicura che la policistina-L2 sia più probabilmente in uno stato funzionalmente attivo.

Inoltre, la regolazione del calcio intracellulare svolge un ruolo critico nella modulazione dell'attività della policistina-L2. Diversi attivatori raggiungono questo obiettivo influenzando direttamente l'afflusso di calcio attraverso i canali ionici o modulando i recettori che controllano la segnalazione del calcio, come i recettori dei cannabinoidi e dell'acetilcolina nicotinica. Le alterazioni dei livelli di calcio possono portare all'attivazione di vie sensibili al calcio in cui è coinvolta la policistina-L2. Inoltre, alcuni attivatori influenzano la segnalazione della tirosin-chinasi, che potrebbe avere effetti a valle sull'attività della policistina-L2.