Inhibiteurs PGD2 synthase

Les inhibiteurs courants de la PGD2 synthase comprennent, entre autres, AT-56 CAS 162640-98-4, HQL-79 CAS 162641-16-9, BAY-u 3405 CAS 116649-85-5, CAY10404 CAS 340267-36-9 et SC 26196 CAS 218136-59-5.

La prostaglandine D2 synthase (PGD2 synthase) est une enzyme impliquée dans la synthèse de la prostaglandine D2 (PGD2), un médiateur lipidique présent dans le métabolisme de l'acide arachidonique. La PGD2 est connue pour exercer diverses fonctions biologiques dans différents tissus et organes, notamment le système nerveux central, le système cardiovasculaire et le système immunitaire. En particulier, la PGD2 joue un rôle important dans l'inflammation, les réactions allergiques et la régulation des cycles veille-sommeil. La PGD2 synthase catalyse la conversion de la prostaglandine H2 (PGH2) en PGD2, qui sert de précurseur à la synthèse d'autres prostaglandines et thromboxanes. L'expression de la PGD2 synthase se retrouve dans divers tissus, notamment les mastocytes, les macrophages et les tissus cérébraux, ce qui témoigne de sa large implication dans les processus physiologiques et pathologiques.

L'inhibition de la PGD2 synthase représente une stratégie pour les pathologies associées à une production excessive de PGD2 et à une inflammation dérégulée, telles que l'asthme, la rhinite allergique et certaines maladies inflammatoires de la peau. Plusieurs mécanismes peuvent être ciblés pour inhiber l'activité de la PGD2 synthase. L'une des approches consiste à utiliser des inhibiteurs à petites molécules qui se lient directement au site actif de l'enzyme, entravant ainsi sa fonction catalytique. L'inhibition peut également être obtenue en modulant l'expression ou l'activité des enzymes en amont impliquées dans la synthèse des précurseurs de la PGD2, telles que les enzymes de la cyclooxygénase (COX). En outre, le ciblage des voies de signalisation ou des facteurs de transcription qui régulent l'expression de la PGD2 synthase peut constituer une autre stratégie d'inhibition.