PEN-2 抑制因子
常见的 PEN-2 抑制剂包括但不限于 DAPT CAS 208255-80-5、LY411575 CAS 209984-57-6、Semagacestat CAS 425386-60-3、BMS-708163 CAS 1146699-66-2 和 RO-4929097 CAS 847925-91-1。
PEN-2抑制剂通常被称为γ-分泌酶抑制剂，是一类旨在干扰γ-分泌酶复合物活性的化学物质，而PEN-2是γ-分泌酶复合物的重要组成部分。γ-分泌酶是一种膜内裂解蛋白酶复合物，参与处理包括淀粉样前体蛋白（APP）在内的多种 I 型膜蛋白。这些抑制剂结构多样，包括具有不同化学框架的小分子。抑制机制通常涉及这些分子与γ-分泌酶复合物的活性位点或异位位点的结合。这种结合会改变复合体的蛋白水解活性，从而调节特定肽的生成，如 APP 中的淀粉样蛋白-β。这类抑制剂的化学多样性体现在它们不同的结合模式和特异性上，有些抑制剂显示出对某些底物的裂解比对其他底物的裂解更有抑制作用。
γ-分泌酶抑制剂的开发极大地扩展了人们对膜内蛋白水解所涉及的生化途径的了解。这些化合物通常具有选择性地与γ-分泌酶复合物相互作用的能力，目的是在不对其所有底物加工过程进行无差别抑制的情况下实现对其活性的调节。这种选择性在蛋白质加工途径的研究中具有特别的意义，因为它允许对γ-分泌酶加工的不同底物的作用进行剖析。抑制剂的分子大小、极性和溶解度各不相同，这些因素都会影响它们与γ-分泌酶工作的富脂环境之间的相互作用。此外，对这些抑制剂的研究还揭示了γ-分泌酶复合物本身的结构和动态方面，揭示了该复合物如何容纳和处理其各种底物。设计这些抑制剂的复杂平衡在于调节γ-分泌酶的活性，使其既能影响特定底物的处理，又能保持复合物整体结构和功能的完整性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
一种二肽γ-分泌酶抑制剂，可通过抑制γ-分泌酶复合物来减少淀粉样蛋白-β的生成。 | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
一种活性γ-分泌酶抑制剂，可减少淀粉样蛋白-β的生成。 | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
一种强效的选择性 γ 分泌酶抑制剂，已知可降低淀粉样蛋白-β 的水平。 | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
一种选择性γ-分泌酶抑制剂，主要用于减少淀粉样蛋白-β的生成。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
一种强效、选择性的 γ 分泌酶抑制剂，可影响淀粉样蛋白-β 的生成。 | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
一种 γ 分泌酶抑制剂，显示出调节淀粉样蛋白-β 水平的潜力。 | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
一种不可逆的 γ 分泌酶抑制剂，对 APP 的裂解具有高度选择性。 | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
一种强效的 γ 分泌酶抑制剂，主要用于减少淀粉样蛋白-β。 | ||||||