Les activateurs de PCTAIRE-1 constituent une classe chimique conçue pour moduler l'activité de PCTAIRE-1, une protéine kinase sérine/thréonine qui appartient à la famille des kinases dépendantes des cyclines (CDK). Bien qu'elle ait été découverte à l'origine dans le contexte de la régulation du cycle cellulaire, les fonctions biologiques précises de la PCTAIRE-1 restent un domaine de recherche actif, et l'on pense qu'elles s'étendent au-delà des rôles traditionnels généralement associés aux CDK. La protéine PCTAIRE-1 présente un intérêt particulier pour les chercheurs qui s'intéressent aux mécanismes de signalisation et de régulation cellulaires.
L'activation de PCTAIRE-1 par ces activateurs peut se faire par le biais de diverses interactions biochimiques. Certains activateurs peuvent se lier directement à PCTAIRE-1, favorisant son activité kinase. Cette liaison directe peut stimuler le site actif de l'enzyme, améliorer la reconnaissance du substrat ou modifier la conformation de la protéine dans un état qui favorise l'activation. D'autres activateurs peuvent agir indirectement, éventuellement en influençant les niveaux d'expression de PCTAIRE-1 ou de ses protéines associées, telles que les cyclines, ou en perturbant les interactions inhibitrices qui empêchent PCTAIRE-1 d'atteindre son état pleinement actif. Étant donné l'activité kinase de PCTAIRE-1, ses activateurs sont des outils précieux pour l'étude des voies de signalisation dépendant de la phosphorylation. La phosphorylation des protéines par des kinases telles que PCTAIRE-1 peut modifier la fonction, la stabilité, la localisation ou l'interaction d'une protéine avec d'autres protéines, affectant ainsi divers processus cellulaires. En étudiant les activateurs de PCTAIRE-1, les chercheurs peuvent mieux comprendre le rôle de la kinase dans ces processus et cartographier les voies de transduction du signal auxquelles elle participe.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui peut conduire à l'activation de la protéine kinase A (PKA) dépendante de l'AMPc. La PKA peut alors phosphoryler la PCTAIRE-1, ce qui renforce son activité kinase et éventuellement ses interactions avec d'autres protéines. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur de la phosphodiestérase-4 qui empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la PKA. La phosphorylation de la PKA peut renforcer l'activité de PCTAIRE-1 en augmentant son état de phosphorylation, activant ainsi sa fonction kinase. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque peut moduler les voies de différenciation et de prolifération cellulaires. Il peut augmenter l'expression de PCTAIRE-1 par l'intermédiaire des récepteurs de l'acide rétinoïque, qui peuvent se lier à la région promotrice du gène, augmentant indirectement l'activité de sa protéine. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
La (S)-(-)-lebbistatine inhibe l'activité de la myosine II ATPase non musculaire, ce qui affecte la dynamique du cytosquelette. Ces changements peuvent potentiellement activer PCTAIRE-1 en modifiant sa localisation subcellulaire ou son association avec des substrats ou des régulateurs spécifiques. | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | $300.00 | ||
Le PD 0332991 inhibe spécifiquement CDK4/6, ce qui pourrait modifier l'équilibre de la régulation du cycle cellulaire et renforcer indirectement l'activité de PCTAIRE-1 en permettant une association accrue avec les cyclines ou les substrats nécessaires dans les voies qui se chevauchent. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Le Y-27632 est un inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho, qui peut entraîner des modifications de l'organisation du cytosquelette d'actine. Cela peut indirectement renforcer l'activité de PCTAIRE-1 en modulant ses interactions avec les protéines ou les voies associées au cytosquelette. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Le ZM-447439 est un inhibiteur de la kinase Aurora qui pourrait affecter la progression du cycle cellulaire et l'assemblage du fuseau mitotique. Ces altérations peuvent renforcer l'activité de PCTAIRE-1 en modifiant l'accessibilité de son domaine kinase ou en modifiant la spécificité de son substrat. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Le SB 216763 est un inhibiteur de GSK-3 qui a un impact sur la signalisation Wnt et la prolifération cellulaire. L'inhibition de GSK-3 peut conduire à une activité accrue de PCTAIRE-1, en modifiant l'état de phosphorylation des protéines au sein de la même voie de signalisation ou de voies de signalisation croisées. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui modifie la signalisation AKT et peut affecter les processus en aval comme la progression du cycle cellulaire. Cette altération pourrait renforcer l'activité de PCTAIRE-1 en modifiant son interaction avec les protéines qui font partie de la voie AKT. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
Le KN-93 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase II dépendante de la Ca2+/calmoduline (CaMKII). Son inhibition peut entraîner une modification de la signalisation calcique, ce qui pourrait renforcer l'activité de PCTAIRE-1 en modifiant la dynamique de phosphorylation des protéines associées. |