PCTAIRE-1 アクチベーター
一般的なPCTAIRE-1活性化剤としては、特に、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、レチノイン酸オールトランスCAS 302-79-4、(S)-(-)-ブレビスタチンCAS 856925-71-8およびPDイセチオネート0332991 CAS 827022-33-3が挙げられる。
PCTAIRE-1活性化剤は、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）ファミリーに属するセリン／スレオニンプロテインキナーゼであるPCTAIRE-1の活性を調節するように設計された化学物質群である。PCTAIRE-1の正確な生物学的機能は、細胞周期の制御という文脈で発見されたものの、現在も活発に研究されている分野であり、CDKに通常関連する従来の役割を超えて広がっていると考えられている。PCTAIRE-1タンパク質は、細胞のシグナル伝達と制御のメカニズムに焦点をあてる研究者にとって、特に興味深いタンパク質である。
これらの活性化因子によるPCTAIRE-1の活性化は様々な生化学的相互作用によって達成される。いくつかの活性化因子はPCTAIRE-1に直接結合し、そのキナーゼ活性を促進する。この直接結合は酵素の活性部位を刺激するか、基質認識を増強するか、あるいは活性化に有利な状態にタンパク質のコンフォメーションを変化させる。あるいは、他の活性化因子は、PCTAIRE-1やサイクリンなどの関連タンパク質の発現レベルに影響を与えたり、PCTAIRE-1が完全な活性状態に達するのを阻害する相互作用を破壊することによって、間接的に働くかもしれない。PCTAIRE-1のキナーゼ活性を考えると、その活性化因子はリン酸化依存性シグナル伝達経路の研究において非常に貴重なツールである。PCTAIRE-1のようなキナーゼによるタンパク質のリン酸化は、タンパク質の機能、安定性、局在性、他のタンパク質との相互作用を変化させ、それによって様々な細胞内プロセスに影響を与える。PCTAIRE-1活性化因子を研究することにより、研究者はこれらのプロセスにおけるキナーゼの役割について洞察を深め、キナーゼが関与するシグナル伝達経路を明らかにすることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内 cAMP レベルを上昇させ、cAMP依存性プロテインキナーゼ A (PKA) の活性化につながります。 PKA はその後 PCTAIRE-1 をリン酸化し、そのキナーゼ活性を高め、他のタンパク質との相互作用を促進する可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ-4阻害剤であり、cAMPの分解を防ぎ、PKA活性の増加につながります。 PKAのリン酸化は、リン酸化状態を増加させることでPCTAIRE-1の活性を高め、その結果、キナーゼ機能を活性化します。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、細胞分化および増殖経路を調節することができます。レチノイン酸受容体を介してPCTAIRE-1の発現をアップレギュレートし、その遺伝子のプロモーター領域に結合することで、間接的にそのタンパク質活性を増強する可能性があります。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
（S）-（-）-ブレブビスタチンは、非筋ミオシンII ATPアーゼ活性を阻害し、細胞骨格のダイナミクスに影響を与えます。これらの変化は、細胞内局在や特定の基質または調節因子との結合を変化させることで、潜在的にPCTAIRE-1を活性化させる可能性があります。 | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | $300.00 | ||
PD 0332991は、細胞周期の制御バランスを変化させ、重複する経路に必要なサイクリンまたは基質との結合を増加させることで、間接的にPCTAIRE-1の活性を高める可能性があるCDK4/6を特異的に阻害します。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はRho-associated protein kinase（Rho関連タンパク質キナーゼ）阻害剤であり、アクチン細胞骨格の組織に変化をもたらす可能性があります。これにより、細胞骨格関連タンパク質または経路との相互作用が調節され、間接的にPCTAIRE-1の活性が強化される可能性があります。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM-447439はオーロラキナーゼ阻害剤であり、細胞周期の進行と有糸分裂紡錘体の形成に影響を与える可能性があります。これらの変化は、キナーゼドメインの接近性を変化させたり、基質特異性を変化させることで、PCTAIRE-1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB 216763は、Wntシグナル伝達と細胞増殖に影響を与えるGSK-3阻害剤です。GSK-3の阻害は、同じシグナル伝達経路内または重複するシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化状態を変化させることで、PCTAIRE-1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、AKTシグナル伝達を変化させ、細胞周期進行のような下流のプロセスに影響を与える可能性があるPI3K阻害剤です。この変化は、AKT経路の一部であるタンパク質との相互作用を変化させることで、PCTAIRE-1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）の選択的阻害剤です。その阻害は、関連タンパク質のリン酸化動態を変化させることで、PCTAIRE-1の活性を潜在的に高める可能性があるカルシウムシグナル伝達を変化させる可能性があります。 | ||||||