Pbx 2 Inhibitoren
Gängige Pbx 2 Inhibitors sind unter underem 5-Chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine CAS 1032900-25-6, Selumetinib CAS 606143-52-6, Dasatinib CAS 302962-49-8, Sorafenib CAS 284461-73-0 und Ruxolitinib CAS 941678-49-5.
Pbx2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Funktion von Pre-B-Zell-Leukämie-Homeobox 2 (Pbx2) abzielen und diese hemmen. Pbx2 ist ein Transkriptionsfaktor, der eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Genexpression während der Entwicklung spielt. Pbx2 gehört zur TALE-Familie (Three Amino Acid Loop Extension) von Homeodomänenproteinen und fungiert als Cofaktor für andere Homeodomänenproteine, wie z. B. Hox-Proteine. Pbx2 beeinflusst verschiedene zelluläre Prozesse, indem es heterodimere oder multimere Komplexe mit anderen Transkriptionsfaktoren bildet, sich an die DNA bindet und die Transkription von Genen reguliert, die an der Zelldifferenzierung, dem Wachstum und der Entwicklung beteiligt sind. Pbx2-Inhibitoren wirken, indem sie diese Protein-DNA- oder Protein-Protein-Wechselwirkungen unterbrechen und so die Transkriptionsaktivität der von Pbx2 regulierten Gene modulieren. Die chemische Struktur von Pbx2-Inhibitoren ist in der Regel so konzipiert, dass sie die DNA-Bindungsdomäne von Pbx2 oder seine Interaktionsflächen mit anderen Transkriptionsfaktoren stört. Diese Inhibitoren können wirken, indem sie an das Pbx2-Protein binden und es daran hindern, Komplexe mit seinen Partnern zu bilden, oder indem sie die Konformation von Pbx2 verändern und seine Fähigkeit, an Ziel-DNA-Sequenzen zu binden, behindern. Strukturbasiertes Wirkstoffdesign und Hochdurchsatz-Screening-Techniken werden häufig eingesetzt, um kleine Moleküle oder peptidbasierte Verbindungen zu identifizieren und zu optimieren, die die Pbx2-Funktion wirksam hemmen. Durch den Einsatz dieser Inhibitoren können Forscher die spezifische Rolle von Pbx2 bei der Regulierung von Gennetzwerken und seine Auswirkungen auf Entwicklungswege untersuchen. Darüber hinaus sind Pbx2-Inhibitoren wertvolle Hilfsmittel, um zu untersuchen, wie sich die Dynamik von Transkriptionsfaktoren auf die zelluläre Differenzierung und die Spezifizierung von Zelllinien auswirkt, und helfen dabei, die komplexen Mechanismen der Transkriptionsregulation in verschiedenen biologischen Kontexten zu entschlüsseln.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine | 1032900-25-6 | sc-505041 | 1 mg | $230.00 | ||
Diese auch als Ceritinib bezeichnete Verbindung dient als direkter Inhibitor von Pbx2, indem sie auf den ALK-Signalweg abzielt. Als ALK-Inhibitor stört Ceritinib die ALK-Aktivierung und unterbricht nachgeschaltete Signalereignisse, an denen Pbx2 beteiligt ist. Insbesondere fördert die ALK-Aktivierung die Pbx2-Expression, und Ceritinib kann durch Hemmung von ALK die ALK/Pbx2-Achse modulieren, was zu verringerten Pbx2-Spiegeln führt. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Selumetinib wirkt als direkter Inhibitor von Pbx2 über den MEK/ERK-Signalweg. Durch die Hemmung von MEK unterbricht Selumetinib die Phosphorylierungskaskade, die die Pbx2-Expression reguliert. Diese direkte Hemmung erfolgt auf transkriptioneller Ebene, wo Selumetinib die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren stört, die an der Pbx2-Genexpression beteiligt sind, was zu verringerten mRNA-Spiegeln und einer anschließenden Herunterregulierung der Pbx2-Proteinexpression führt. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib dient als indirekter Inhibitor von Pbx2, indem es auf den Src-Kinase-Signalweg abzielt. Durch die Hemmung von Kinasen der Src-Familie greift Dasatinib in nachgeschaltete Signalereignisse ein, die die Pbx2-Expression regulieren. Kinasen der Src-Familie sind an der Aktivierung von Transkriptionsfaktoren beteiligt, die mit Pbx2 in Zusammenhang stehen, und Dasatinib kann durch die Hemmung dieser Kinasen die Src/Pbx2-Achse modulieren, was zu einer Verringerung der Pbx2-Spiegel führt. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib wirkt als direkter Inhibitor von Pbx2 über den RAF/MEK/ERK-Signalweg. Durch die Hemmung von RAF unterbricht Sorafenib die Phosphorylierungskaskade, die die Pbx2-Expression reguliert. Diese direkte Hemmung erfolgt auf transkriptioneller Ebene, wo Sorafenib die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren stört, die an der Pbx2-Genexpression beteiligt sind, was zu verringerten mRNA-Spiegeln und einer anschließenden Herunterregulierung der Pbx2-Proteinexpression führt. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinib wirkt als indirekter Inhibitor von Pbx2, indem es auf den JAK/STAT-Signalweg abzielt. Durch die Hemmung von JAK greift Ruxolitinib in nachgeschaltete Signalereignisse ein, die die Pbx2-Expression regulieren. Die JAK-Aktivierung ist an der Phosphorylierungskaskade beteiligt, die Transkriptionsfaktoren beeinflusst, die mit Pbx2 in Zusammenhang stehen, und Ruxolitinib kann durch die Hemmung von JAK die JAK/Pbx2-Achse modulieren, was zu einer Verringerung der Pbx2-Spiegel führt. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib dient als indirekter Inhibitor von Pbx2, indem es auf den ABL-Signalweg abzielt. Durch die Hemmung von ABL greift Imatinib in nachgeschaltete Signalereignisse ein, die die Pbx2-Expression regulieren. Die ABL-Aktivierung ist an der Phosphorylierungskaskade beteiligt, die Transkriptionsfaktoren beeinflusst, die mit Pbx2 in Zusammenhang stehen, und Imatinib kann durch die Hemmung von ABL die ABL/Pbx2-Achse modulieren, was zu einer Verringerung der Pbx2-Spiegel führt. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
Sunitinib dient als direkter Inhibitor von Pbx2 über den Rezeptor-Tyrosinkinase (RTK)-Signalweg. Durch die Hemmung mehrerer RTKs unterbricht Sunitinib nachgeschaltete Signalereignisse, an denen Pbx2 beteiligt ist. Die RTK-Aktivierung fördert die Pbx2-Expression, und Sunitinib kann durch die Hemmung von RTKs die RTK/Pbx2-Achse modulieren, was zu einer Verringerung der Pbx2-Spiegel führt. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib wirkt als direkter Inhibitor von Pbx2 über den MEK/ERK-Signalweg. Durch die Hemmung von MEK unterbricht Trametinib die Phosphorylierungskaskade, die die Pbx2-Expression reguliert. Diese direkte Hemmung erfolgt auf transkriptioneller Ebene, wo Trametinib die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren stört, die an der Pbx2-Genexpression beteiligt sind, was zu verringerten mRNA-Spiegeln und einer anschließenden Herunterregulierung der Pbx2-Proteinexpression führt. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib dient als direkter Inhibitor von Pbx2 über den EGFR-Signalweg. Durch die Hemmung von EGFR unterbricht Erlotinib die Phosphorylierungskaskade, die die Pbx2-Expression reguliert. Diese direkte Hemmung erfolgt auf Transkriptionsebene, wo Erlotinib die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren stört, die an der Pbx2-Genexpression beteiligt sind, was zu verringerten mRNA-Spiegeln und einer anschließenden Herunterregulierung der Pbx2-Proteinexpression führt. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Nilotinib dient als direkter Inhibitor von Pbx2 über den ABL-Signalweg. Durch die Hemmung von ABL unterbricht Nilotinib die Phosphorylierungskaskade, die die Pbx2-Expression reguliert. Diese direkte Hemmung erfolgt auf transkriptioneller Ebene, wo Nilotinib die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren stört, die an der Pbx2-Genexpression beteiligt sind, was zu verringerten mRNA-Spiegeln und einer anschließenden Herunterregulierung der Pbx2-Proteinexpression führt. | ||||||