p52 S6-Kinase-Inhibitoren beziehen sich auf eine Klasse von Verbindungen, die selektiv auf die p52-Isoform der S6-Kinase abzielen, einer wichtigen Komponente des Signalwegs, der an der Regulierung der Proteinsynthese, des Zellwachstums und des Stoffwechsels beteiligt ist. Die S6-Kinase-Familie, einschließlich der p52-Isoform, ist Teil der umfassenderen AGC-Kinase-Familie, die eine entscheidende Rolle bei der Reaktion auf zelluläre Wachstumssignale spielt. Die p52 S6-Kinase wirkt insbesondere durch die Phosphorylierung des ribosomalen Proteins S6 und beeinflusst dadurch die Ribosomenbiogenese und die Translation von mRNAs, die für die Proteinsynthese unerlässlich sind. Inhibitoren der p52 S6-Kinase wirken, indem sie an die Kinasedomäne binden und so die Phosphorylierung des ribosomalen Proteins S6 verhindern, wodurch die nachgeschalteten Signalwege, die das Zellwachstum und die Proteinsynthese regulieren, moduliert werden. Diese Inhibitoren sind oft so konzipiert, dass sie mit der ATP-Bindungsstelle der Kinase oder anderen regulatorischen Regionen, die die Aktivität des Enzyms steuern, interagieren. Strukturell können p52 S6-Kinase-Inhibitoren variieren, aber viele enthalten spezifische Pharmakophoren wie heterocyclische Ringe oder Kinase-kompetitive Fragmente, die es ihnen ermöglichen, selektiv mit der p52-Isoform zu interagieren, während sie die Auswirkungen auf andere Kinasen minimieren. Die Untersuchung von p52-S6-Kinase-Inhibitoren ist entscheidend für das Verständnis der Regulation der Proteinsynthese und der komplizierten Rückkopplungsschleifen im mTOR-Signalweg, der eine entscheidende Rolle bei der zellulären Reaktion auf Nährstoffverfügbarkeit, Energiestatus und Wachstumsfaktoren spielt. Die Erforschung dieser Inhibitoren trägt zu einem tieferen Verständnis darüber bei, wie Kinase-vermittelte Phosphorylierungsereignisse den Zellstoffwechsel und das Zellwachstum steuern, und ermöglicht die präzise Modulation dieser wesentlichen biologischen Prozesse für wissenschaftliche Untersuchungen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt selektiv mTORC1, das für die Phosphorylierung nachgeschalteter S6-Kinasen, einschließlich der p52 S6-Kinase, von entscheidender Bedeutung ist, was zu einer verminderten Aktivität führt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Diese Verbindung blockiert PI3K, wodurch der AKT/mTOR-Signalweg verkürzt und folglich die Aktivierung nachgeschalteter Elemente wie der p52 S6-Kinase verringert wird. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671 zielt direkt auf die S6-Kinase ab, reduziert deren Kinaseaktivität und hemmt so die enzymatische Funktion der p52 S6-Kinase. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Durch die Hemmung von mTORC1 und mTORC2 reduziert Torin 1 die Phosphorylierung und Aktivierung der p52 S6-Kinase und verringert so ihre Rolle bei der Signalübertragung des Zellwachstums. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 ist ein Inhibitor beider mTOR-Komplexe, was zu einer umfassenden Verringerung des Phosphorylierungszustands und der Aktivität der p52 S6-Kinase führt. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 hemmt mTORC1 und mTORC2, was zu einer Verringerung der p52 S6-Kinase-Aktivität führt, indem die Aktivität der vorgeschalteten Kinase eingeschränkt wird. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU-0063794 hemmt mTORC1 und mTORC2, was direkt zu einer verringerten Aktivierung der p52 S6-Kinase führt, indem die vorgeschalteten Signalprozesse eingeschränkt werden. | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
OSI-027 führt als mTOR-Inhibitor zu einer verminderten Phosphorylierung und daraus resultierenden Aktivierung der p52 S6-Kinase, indem es die vorgeschaltete mTOR-Aktivität unterbricht. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 unterdrückt sowohl den PI3K- als auch den mTOR-Signalweg, was zu einer deutlichen Verringerung der Aktivierung der p52 S6-Kinase durch verminderte Signalübertragung führt. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 blockiert PI3K, was zu einer verminderten Aktivität von mTOR und einer anschließenden Abnahme der Phosphorylierung und Aktivierung von p52 S6-Kinase führt. |