p52 S6 kinase アクチベーター

一般的なp52 S6キナーゼ活性化物質としては、インスリンCAS 11061-68-0、デキサメタゾンCAS 50-02-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、AICAR CAS 2627-69-2が挙げられるが、これらに限定されない。

p52 S6キナーゼ活性化剤は、RPS6KC1活性化剤としても知られており、リボソームタンパク質S6キナーゼの広範なファミリーのメンバーであるRPS6KC1タンパク質の活性化に至る細胞内事象のカスケードを開始する共通の能力を有する多様な化合物を包含する。これらの活性化因子は主に、RPS6KC1に関連するキナーゼの活性を制御することが知られている細胞内シグナル伝達経路に関与することによって機能する。これらの活性化因子が影響を及ぼす主なメカニズムは、細胞成長、増殖、生存の重要な調節因子であるPI3K/AKT/mTORシグナル伝達軸の調節である。これらの活性化因子がそれぞれの標的と相互作用すると、PI3K/ACT経路を刺激し、続いてmTORC1を活性化する。この活性化はその後、RPS6Kファミリー内のタンパク質のキナーゼ活性を増強する一連のリン酸化イベントを引き起こす。

さらに、RPS6KC1活性化剤には、上流の調節因子を活性化または阻害する化合物も含まれ、これらの化合物はRPS6Kタンパク質に下流から影響を与えることができる。例えば、いくつかの活性化剤は、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）経路を開始することによって作用し、mTOR活性を調節し、結果としてRPS6KC1に影響を与えることができる。他の活性化因子は、成長因子受容体や他の酵素結合受容体に関与し、mTOR経路に到達するシグナル伝達のドミノ効果を引き起こすかもしれない。さらに、ある種の活性化因子はオートファジー過程に影響を与え、それによって細胞のリサイクルや再生のメカニズムを通して間接的にRPS6K活性に影響を与えるかもしれない。まとめてみると、この化合物群は複雑なシグナル伝達経路のネットワークを介して作用し、それぞれがキナーゼ活性を調節し、それによってRPS6KC1に類似したタンパク質の機能を調節する能力を持つ。