OTTMUSG00000016790阻害剤

一般的な OTTMUSG00000016790 阻害剤には、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、ナトリウム ブチレート CAS 156-54-7 、ヒドロキサム酸スベロイルアニリド CAS 149647-78-9、パノビノスタット CAS 404950-80-7、およびバルプロ酸 CAS 99-66-1 を含むが、これらに限定されない。

ヒストンクラスター2ファミリーメンバーは、ヒストンタンパク質の一種で、クロマチン構造と遺伝子制御に極めて重要な役割を果たしている。上に挙げた化学阻害剤は、いずれもヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、このタンパク質のアセチル化状態を変化させることで標的とし、クロマチン構造と機能に影響を与える。例えば、トリコスタチンAは、ヒストンクラスター2ファミリーメンバーを含むヒストンタンパク質のアセチル化を増加させ、クロマチン構造を弛緩させる。この弛緩は、制御された遺伝子発現に不可欠な、コンパクトなクロマチンを維持するタンパク質の正常な機能を破壊する。同様に、酪酸ナトリウムはヒストンの脱アセチル化を阻害することにより、ヒストンのアセチル化レベルを上昇させ、クロマチンリモデリングと遺伝子発現制御におけるタンパク質の役割遂行能力に影響を与える。

ボリノスタット、パノビノスタット、バルプロ酸のような阻害剤を続けると、これらの化学物質もヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として作用し、ヒストンクラスター2ファミリーメンバーのアセチル化を増加させる。その結果、クロマチンのコンフォメーションがよりオープンになり、クロマチン組織化と遺伝子制御におけるタンパク質の正常な役割を果たせなくなる。ロミデプシンやベリノスタットのような阻害剤も同様に機能し、ヒストンタンパク質のアセチル化レベルを高く維持し、クロマチン構造とヒストンクラスター2ファミリーメンバーの役割に影響を与える。エンチノスタット、タセシナリン、キシノスタット、モセチノスタット、ジビノスタットはすべて、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害するという同じメカニズムで作用し、ヒストンのアセチル化の増加を通じてクロマチン構造に変化をもたらす。これらの変化は、クロマチンリモデリングと遺伝子発現制御におけるヒストンクラスター2ファミリーの機能性に影響を与える。これらの阻害剤に一貫したテーマは、ヒストンクラスター2ファミリーメンバーの機能的役割にとって重要な、クロマチンの正常なコンパクト構造を破壊する能力であり、それによってクロマチン組織化と遺伝子制御に効果的に関与する能力を阻害する。