OR6C75 アクチベーター

一般的なOR6C75活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、アデノシンCAS 58-61-7、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、ピロカルピンCAS 92-13-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OR6C75の化学的活性化剤は、様々なシグナル伝達経路に関与して、タンパク質の機能的活性化を促進することができる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激する役割を果たし、アデニリルシクラーゼはATPから環状アデノシン一リン酸（cAMP）への変換を触媒する。このcAMPレベルの上昇は、OR6C75を含む多数のタンパク質をリン酸化することができるキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を誘発する。このリン酸化イベントは、OR6C75を活性化する翻訳後修飾である。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールとアデノシンは、アデノシン受容体への作用を通して、ともに細胞内のcAMPを上昇させ、続いてPKAを活性化し、このPKAがリン酸化を介してOR6C75を活性化の標的とする。ヒスタミンがそれぞれの受容体に結合すると、細胞内のカルシウムレベルが上昇し、OR6C75をリン酸化し活性化するカルシウム依存性キナーゼが活性化される。

さらに、ピロカルピンは、ムスカリン性アセチルコリン受容体の活性化を通じて、細胞内カルシウムの上昇を引き起こし、OR6C75をリン酸化することができるキナーゼを活性化する。カプサイシンとイシリンは、それぞれTRPVチャネルとTRPM8チャネルを活性化することによって、細胞内にカルシウムイオンの流入を引き起こし、それによってOR6C75をリン酸化して活性化するキナーゼを活性化する。メントールも同様に、TRPチャネルを活性化するため、キナーゼを介したリン酸化を通じて間接的にOR6C75の活性化につながる。バルデナフィルとシルデナフィルは、ホスホジエステラーゼ5型阻害剤として、cGMPの分解を阻害し、プロテインキナーゼG（PKG）の活性化につながる。そして、PKGはOR6C75をリン酸化し、活性化する。シナカルセトは、カルシウム感受性受容体（CaSR）を活性化することにより、細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、その結果、OR6C75をリン酸化するキナーゼが活性化され、OR6C75が活性化される。最後に、一酸化窒素はグアニリルシクラーゼを活性化し、cGMPレベルを上昇させ、OR6C75をリン酸化するPKGを活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達経路とのユニークな相互作用を通して、OR6C75のリン酸化と活性化に収束する。