OR5V1激活剂

常见的 OR5V1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、辣椒素 CAS 404-86-4、伊西林 CAS 36945-98-9、(±)-薄荷醇 CAS 89-78-1 和白藜芦醇 CAS 501-36-0。

OR5V1 的化学激活剂可通过各种机制调节受体的活性。例如，西那卡西酮（Cinacalcet）通过激活钙传感受体（CaSR）发挥作用，从而提高细胞内的钙水平。细胞内升高的钙水平可激活多种钙敏感途径，进而激活 G 蛋白偶联受体（GPCR）OR5V1。同样，福斯可林等化学物质通过激活腺苷酸环化酶来增加细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）。cAMP 的激增随后会激活蛋白激酶 A (PKA)，众所周知，PKA 会使各种蛋白质磷酸化，包括像 OR5V1 这样的 GPCR，从而激活受体。

另一方面，辣椒素和icilin等化合物针对的是瞬时受体电位（TRP）家族的不同成员。辣椒素能激活 TRPV1 受体，而冰片素能激活 TRPM8。这些 TRP 通道的激活会影响细胞内的信号级联，包括改变第二信使系统的信号级联，进而导致 OR5V1 激活。薄荷醇也以 TRPM8 为靶点，具有类似的激活途径。葡萄糖酸锌是另一种可通过潜在稳定处于活性状态的 OR5V1 来影响 GPCR 功能的化学物质。此外，异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可通过肾上腺素能受体提高 cAMP 水平，并通过 cAMP 依赖性机制激活 OR5V1。皮洛卡品通过作用于毒蕈碱乙酰胆碱受体，可导致细胞内钙增加，从而激活信号通路，最终激活 OR5V1。最后，磷酸二酯酶抑制剂（如伐地那非和西地那非）可提高细胞内 cAMP 和环磷酸鸟苷（cGMP）的水平，从而通过蛋白激酶途径激活 OR5V1。每种化学物质都能通过其独特的机制促进 OR5V1 的激活，影响其在细胞内的信号传导途径。