OR2T5 Inhibitoren
Gängige OR2T5 Inhibitors sind unter underem (+)-Bicuculline CAS 485-49-4, 6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione CAS 115066-14-3, D(-)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5) CAS 79055-68-8, Niflumic acid CAS 4394-00-7 und Lidocaine CAS 137-58-6.
Chemische Hemmstoffe des Geruchsrezeptors 2T5 nutzen eine Reihe von Mechanismen, um seine Funktion zu stören, und zielen auf das komplizierte Netz von Ionenkanälen und Rezeptoren ab, die die olfaktorische Signalübertragung erleichtern. Bicucullin, das die GABA_A-Rezeptoren hemmt, und 6-Cyano-7-Nitrochinoxalin-2,3-dion beeinflussen durch ihre antagonistische Wirkung auf AMPA-Rezeptoren direkt die Erregbarkeit von Riechrezeptorneuronen, was möglicherweise zur Hemmung des Riechrezeptors 2T5 führt, indem sie die Neurotransmission im Riechkolben verändern. Auch die Rolle von D-AP5 als NMDA-Rezeptor-Antagonist ist ein weiteres Beispiel dafür, wie die Modulation der synaptischen Plastizität und der Neurotransmission die Funktion des Rezeptors hemmen kann. Nifluminsäure trägt zu dieser hemmenden Landschaft bei, indem sie Chloridkanäle blockiert und so das für die Aktivierung von Riechrezeptoren, einschließlich des Riechrezeptors 2T5, wesentliche Ionengleichgewicht stört.
Darüber hinaus blockieren Verbindungen wie Oxybuprocain und Lidocain Natriumkanäle an Riechrezeptorneuronen und verhindern so die Erzeugung und Ausbreitung von Aktionspotenzialen, die für die Aktivierung des Riechrezeptors 2T5 entscheidend sind. Tetraethylammonium und Tetrodotoxin (aus Fugu sp.) erweitern diesen hemmenden Mechanismus, indem sie auf Kalium- bzw. Natriumkanäle abzielen und deren zentrale Rolle bei der Repolarisierung von Neuronen und der Erzeugung von Aktionspotenzialen hervorheben. Ruthenium Red und Mibefradil blockieren Kalziumkanäle, während SK&F 96365 durch seine Hemmung rezeptorgesteuerter Kalziumkanäle den Kalziumeinstrom unterbricht und so die Aktivierung der für die Funktion des Riechrezeptors 2T5 wichtigen Signaltransduktionswege weiter hemmt. Die Blockade der TRPV1-Kanäle durch Capsazepin unterstreicht die Komplexität der Modulation des Ionenflusses und der neuronalen Erregbarkeit zur Hemmung von Riechrezeptoren. Zusammengenommen veranschaulichen diese Chemikalien den vielschichtigen Ansatz, der für die Hemmung des Geruchsrezeptors 2T5 erforderlich ist und der auf verschiedene Elemente des olfaktorischen Signaltransduktionswegs abzielt, um seine Funktion wirksam zu stören.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
Bicucullin hemmt OR2T5 durch Blockierung von GABA_A-Rezeptoren, die indirekt die Signaltransduktion der olfaktorischen Rezeptorneuronen beeinflussen. Die Hemmung des GABA_A-Rezeptors kann die neuronale Erregbarkeit und Signalverarbeitung im Riechkolben verändern und möglicherweise die OR2T5-Funktion hemmen. | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $204.00 | 2 | |
6-Cyano-7-nitrochinoxalin-2,3-dion hemmt OR2T5 durch Blockierung von AMPA-Rezeptoren, die Teil der glutamatergen Signalübertragung sind, die an der Geruchsverarbeitung beteiligt ist. Durch die Hemmung dieser Rezeptoren unterbricht 6-Cyano-7-nitrochinoxalin-2,3-dion die glutamatvermittelten Erregungssignale, was möglicherweise zu einer Hemmung der OR2T5-Aktivität führt. | ||||||
D(−)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5) | 79055-68-8 | sc-200434 | 5 mg | $95.00 | 2 | |
D-AP5 hemmt OR2T5 durch Antagonisierung von NMDA-Rezeptoren, die eine entscheidende Rolle bei der synaptischen Plastizität und Neurotransmission im Riechkolben spielen. Die Hemmung von NMDA-Rezeptoren kann die Erregungssignale reduzieren und möglicherweise die OR2T5-Funktion hemmen. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
Nifluminsäure hemmt OR2T5 durch Blockierung von Chloridkanälen, einschließlich der durch GABA- und Glycinrezeptoren modulierten Kanäle, die an der Signaltransduktion des olfaktorischen Systems beteiligt sind. Diese Hemmung könnte das für die Aktivierung von OR2T5 erforderliche Ionengleichgewicht stören. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
Lidocain hemmt OR2T5, indem es Natriumkanäle auf Riechrezeptorneuronen blockiert und so die Auslösung und Ausbreitung von Aktionspotenzialen verhindert, die für die Funktion von OR2T5 wesentlich sind. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Rutheniumrot hemmt OR2T5, indem es die am olfaktorischen Signalweg beteiligten Kalziumkanäle blockiert und so den für die Aktivierung der Signaltransduktionswege unerlässlichen Kalziumeinstrom verhindert, wodurch die Funktion von OR2T5 gehemmt wird. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Mibefradil hemmt OR2T5 durch Blockieren von T-Typ-Calciumkanälen, die an der Regulierung der neuronalen Entladung und der Signaltransduktion in Riechnervenzellen beteiligt sind, wodurch möglicherweise die OR2T5-Aktivität gehemmt wird. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
Capsazepin hemmt OR2T5 durch Blockieren der TRPV1-Kanäle, die eine Rolle bei der olfaktorischen Signalübertragung spielen können, indem sie den Ionenfluss und die neuronale Erregbarkeit modulieren und dadurch möglicherweise die OR2T5-Funktion hemmen. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SK&F 96365 hemmt OR2T5 durch Blockieren der rezeptorbetriebenen Kalziumkanäle, wodurch der Kalziumeinstrom gehemmt wird, der für die Aktivierung der Signaltransduktionswege in den Riechnervenzellen unerlässlich ist, was zur Hemmung der OR2T5-Funktion führt. | ||||||