OR2F1 アクチベーター
一般的なOR2F1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3が挙げられるが、これらに限定されない。
OR2F1活性化剤は、嗅覚受容体の一種であるOR2F1受容体と特異的に相互作用する化合物のカテゴリーである。嗅覚受容体（OR）は、揮発性化合物を検出するGタンパク質共役受容体（GPCR）の大きなファミリーであり、嗅覚において重要な役割を果たしている。このファミリーの各レセプターは、特定の分子特徴を認識するように調整されており、感覚反応を開始するシグナル伝達経路を引き起こす。OR2F1は他の嗅覚受容体と同様、嗅覚ニューロンの膜に埋め込まれ、匂い分子の検出を担っている。OR2F1の活性化因子はこの受容体に結合し、受容体の活性化につながる構造変化を誘導し、特定の匂い分子の存在に対する細胞応答を開始させる。
化学的には、OR2F1活性化因子は多様であり、受容体に結合できる構造モチーフの範囲が広いことを反映している。通常、OR2F1受容体の結合部位と相補的な分子特徴を持ち、水素結合、疎水性力、ファンデルワールス力などの相互作用を可能にする。OR2F1活性化剤の特異性は、受容体の結合ポケットのユニークな三次元構造に適合できるかどうかで決まる。この相互作用は非常に選択的であり、各活性化剤は嗅覚受容体のサブセットからのみ反応を引き起こす。これらの化合物の構造活性相関（SAR）は複雑であり、化学構造にわずかな変更を加えるだけで、受容体を活性化する能力が大きく変化することがある。そのため、OR2F1活性化剤の開発には、複雑な化学合成と、結合における特異性と有効性を確実にするための受容体-リガンド相互作用の詳細な分析が必要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、cAMP レベルを増加させます。上昇した cAMP は PKA を活性化し、PKA は嗅覚シグナル伝達カスケードに関与するタンパク質をリン酸化し、最終的に OR2F1 のシグナル検出機能を強化します。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPおよびcGMPの分解を妨げ、それらの蓄積を促す。cAMPのレベルが上昇すると、PKAが活性化され、嗅覚伝達経路のタンパク質のリン酸化が促進され、間接的にOR2F1の活性が強化される可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ホスホジエステラーゼ5（PDE5）を阻害し、cGMPレベルを増加させる。cGMP依存性プロテインキナーゼ（PKG）の活性を高める可能性がある。PKGの活性化は、嗅覚伝達経路の構成要素のリン酸化に寄与し、OR2F1の機能活性を高める可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤は、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化します。PKAは嗅覚シグナル伝達経路内の標的をリン酸化し、OR2F1の感度と機能を向上させる可能性があります。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
ホスホジエステラーゼによる分解を受けないcAMPアナログは、細胞内のcAMPレベルを効果的に増加させる。これにより、PKAが活性化され、嗅覚伝達経路内のタンパク質のリン酸化が引き起こされ、OR2F1の活性化が促進される可能性がある。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
PDE3を阻害することで、細胞内のcAMPレベルが上昇し、PKAを活性化することができます。PKAは嗅覚伝達経路の標的を潜在的にリン酸化し、OR2F1の機能活性を高めることができます。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
cAMPの作用を模倣することでPKAを活性化する細胞透過性のcAMPアナログ。PKAの活性化は、嗅覚伝達経路内のタンパク質のリン酸化につながり、OR2F1の機能を強化する可能性があります。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
PDE1阻害剤として作用し、cAMPおよびcGMPのレベルを増加させます。これにより、PKAおよびPKGが活性化され、嗅覚伝達経路内の構成要素のリン酸化が促進され、間接的にOR2F1の活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
PDE3を阻害し、細胞内のcAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。PKAの活性化は、嗅覚伝達経路に関与するタンパク質のリン酸化を促進し、OR2F1の機能活性の増大につながる可能性があります。 | ||||||