OR1J4 Inhibitoren

Gängige OR1J4 Inhibitors sind unter underem Caffeine CAS 58-08-2, Quinine CAS 130-95-0, Chloroquine CAS 54-05-7, Verapamil CAS 52-53-9 und Lidocaine CAS 137-58-6.

Es ist bekannt, dass Koffein und Chinin die GPCR-Signalübertragung beeinflussen, Koffein durch die Blockade des Adenosinrezeptors und Chinin durch die Hemmung von Kaliumkanälen, was das Signalmilieu, in dem OR1J4 arbeitet, verändern kann. Chloroquin und Verapamil können durch ihre Wirkung auf die endosomale Ansäuerung bzw. auf Kalziumkanäle die nachgeschalteten Signalereignisse beeinflussen, die auf die GPCR-Aktivierung folgen. Diese indirekte Modulation kann die Aktivität von OR1J4 verändern. In ähnlicher Weise unterbricht Pertussis-Toxin die G-Protein-Signalübertragung, indem es Gi/o-Proteine hemmt, was sich möglicherweise auf die Fähigkeit von OR1J4 auswirkt, Signale weiterzuleiten.

Verbindungen wie Cholesterin, die die Membranumgebung und die Enzymaktivität beeinflussen, können zu Veränderungen in GPCR-vermittelten Signalprozessen führen und dadurch die Aktivität von OR1J4 beeinflussen. Forskolin mit seiner Fähigkeit, den cAMP-Spiegel zu erhöhen, wirkt sich auf die der GPCR-Aktivierung nachgeschalteten Signalwege aus, was indirekt die OR1J4-Rezeptorfunktion modulieren kann. Yohimbin und Haloperidol können durch die Antagonisierung von alpha-2-adrenergen und Dopaminrezeptoren die GPCR-Signalkaskaden in einer Weise beeinflussen, die möglicherweise die Aktivität von OR1J4 moduliert. Nifedipin kann durch die Hemmung von Kalziumkanälen ebenfalls die GPCR-Signalkaskaden beeinflussen, wodurch sich die Aktivität des OR1J4-Rezeptors möglicherweise verändert.