Inhibiteurs OR10G4
Les inhibiteurs OR10G4 courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate de diphénhydramine CAS 147-24-0, le vérapamil CAS 52-53-9, la nifédipine CAS 21829-25-4, la réserpine CAS 50-55-5 et le diltiazem CAS 42399-41-7.
Les inhibiteurs d'OR10G4 englobent une gamme de composés qui influencent les voies ou les processus biologiques directement impliqués dans la fonction d'OR10G4. La diphenhydramine et d'autres antagonistes des récepteurs de l'histamine peuvent inhiber la signalisation calcique induite par l'histamine qui pourrait faire partie du répertoire fonctionnel d'OR10G4. Les inhibiteurs des canaux calciques tels que le vérapamil, la nifédipine et le diltiazem peuvent réduire les niveaux de calcium intracellulaire, qui sont cruciaux pour l'activation et la signalisation de nombreux RCPG, y compris OR10G4. La réduction de la disponibilité du calcium dans la cellule peut entraver la capacité d'OR10G4 à s'engager dans des activités de signalisation normales.
En outre, les acides gras oméga-3 tels que l'acide eicosapentaénoïque peuvent s'incorporer dans les membranes cellulaires et modifier les propriétés biophysiques essentielles à la fonctionnalité des RCPG, ce qui peut entraîner une diminution de l'activité d'OR10G4. L'inhibition d'enzymes clés dans les cascades de signalisation, telles que la phospholipase C par l'U73122 ou la protéine kinase C par la chélérythrine, peut interrompre les processus de signalisation habituels auxquels OR10G4 participe. En empêchant la production de messagers secondaires comme l'IP3 et le DAG ou en inhibant la phosphorylation des cibles en aval par la PKC, ces inhibiteurs pourraient réduire l'efficacité de la signalisation d'OR10G4. La signalisation par les protéines G est essentielle à la fonction des RCPG, et des composés comme le GDP-bêta-S inhibent les protéines G, qui sont cruciales pour la transduction du signal de l'OR10G4. La toxine de la coqueluche, qui cible les protéines Gi/Go, pourrait également moduler la signalisation d'OR10G4 en affectant la régulation de l'activité de l'adénylate cyclase et en modifiant les niveaux d'AMPc.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
La diphénhydramine est un antagoniste du récepteur H1 de l'histamine qui peut réduire la signalisation du calcium intracellulaire. On suppose que l'OR10G4 est impliqué dans la signalisation neuronale médiée par le calcium ; en diminuant l'influx de calcium induit par l'histamine, la diphénhydramine peut indirectement inhiber l'activité de l'OR10G4. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques qui peut empêcher l'entrée du calcium dans les cellules. Comme OR10G4 est impliqué dans les voies de signalisation dépendantes du calcium, la réduction du calcium intracellulaire par le vérapamil peut indirectement inhiber la fonction d'OR10G4. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine est un autre inhibiteur des canaux calciques qui agit sur les canaux calciques de type L. En diminuant la disponibilité du calcium dans la cellule, la nifédipine pourrait supprimer les cascades de signalisation calcique associées à OR10G4. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
La réserpine fonctionne comme un inhibiteur des transporteurs vésiculaires de monoamines, affectant la libération des neurotransmetteurs. Cela pourrait indirectement diminuer l'activité de OR10G4 en modifiant les niveaux de neurotransmetteurs et la signalisation médiée par les récepteurs. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Le diltiazem est une benzothiazépine qui bloque les canaux calciques. Comme le vérapamil et la nifédipine, en réduisant les niveaux de calcium dans la cellule, il peut indirectement inhiber la signalisation dépendante du calcium de OR10G4. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chélérythrine est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), qui intervient dans les voies de signalisation des RCPG. L'inhibition de la PKC peut perturber la signalisation en aval de l'OR10G4. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
Le SQ22536 est un inhibiteur de l'adénylyl cyclase qui empêche la conversion de l'ATP en AMPc. La diminution des niveaux d'AMPc permet d'inhiber les cascades de signalisation impliquant OR10G4. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est connue pour augmenter les niveaux d'AMPc, mais paradoxalement, elle peut désensibiliser les réponses des RCPG par l'activation de la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA), ce qui peut entraîner une inhibition à long terme de la signalisation OR10G4. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La toxine de la coqueluche inactive de manière irréversible les protéines Gi/Go. Si OR10G4 signale par l'intermédiaire des protéines Gi/Go, cela empêcherait l'inhibition de l'adénylate cyclase médiée par OR10G4, diminuant ainsi potentiellement la signalisation de OR10G4. | ||||||