OR10G4 Inhibitoren
Gängige OR10G4 Inhibitors sind unter underem Diphenhydramine hydrochloride CAS 147-24-0, Verapamil CAS 52-53-9, Nifedipine CAS 21829-25-4, Reserpine CAS 50-55-5 und Diltiazem CAS 42399-41-7.
OR10G4-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die Wege oder biologische Prozesse beeinflussen, die direkt an der Funktion von OR10G4 beteiligt sind. Diphenhydramin und andere Histaminrezeptor-Antagonisten können die Histamin-induzierte Kalzium-Signalisierung hemmen, die zum Funktionsrepertoire von OR10G4 gehören könnte. Kalziumkanalblocker wie Verapamil, Nifedipin und Diltiazem können den intrazellulären Kalziumspiegel senken, der für die Aktivierung und Signalübertragung vieler GPCRs, einschließlich OR10G4, entscheidend ist. Die verringerte Kalziumverfügbarkeit in der Zelle kann die Fähigkeit von OR10G4 beeinträchtigen, normale Signalaktivitäten zu entfalten.
Darüber hinaus können Omega-3-Fettsäuren wie Eicosapentaensäure in Zellmembranen eingebaut werden und die biophysikalischen Eigenschaften verändern, die für die Funktionalität von GPCRs wichtig sind, was zu einer Verringerung der OR10G4-Aktivität führen kann. Die Hemmung von Schlüsselenzymen in Signalkaskaden, wie der Phospholipase C durch U73122 oder der Proteinkinase C durch Chelerythrin, kann die üblichen Signalprozesse, an denen OR10G4 beteiligt ist, unterbrechen. Indem sie die Produktion von sekundären Botenstoffen wie IP3 und DAG verhindern oder die Phosphorylierung von nachgeschalteten Zielen durch PKC hemmen, könnten diese Inhibitoren die Signalwirkung von OR10G4 verringern. Die G-Protein-Signalübertragung ist für die Funktion von GPCRs unerlässlich, und Verbindungen wie GDP-beta-S hemmen G-Proteine, die für die OR10G4-Signaltransduktion entscheidend sind. Pertussis-Toxin, das auf Gi/Go-Proteine abzielt, könnte auch die OR10G4-Signalübertragung modulieren, indem es die Regulierung der Adenylatzyklase-Aktivität beeinflusst und den cAMP-Spiegel verändert.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
Diphenhydramin ist ein H1-Histaminrezeptorantagonist, der die intrazelluläre Calciumsignalisierung reduzieren kann. OR10G4 soll an der calciumvermittelten neuronalen Signalübertragung beteiligt sein; durch die Verringerung des histamininduzierten Calciumeinstroms kann Diphenhydramin indirekt die Aktivität von OR10G4 hemmen. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein Kalziumkanalblocker, der den Eintritt von Kalzium in Zellen verhindern kann. Da OR10G4 an kalziumabhängigen Signalwegen beteiligt ist, kann die Verringerung des intrazellulären Kalziums durch Verapamil indirekt die Funktion von OR10G4 hemmen. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Nifedipin ist ein weiterer Kalziumkanalblocker, der auf L-Typ-Kalziumkanäle wirkt. Durch die Verringerung der Kalziumverfügbarkeit in der Zelle könnte Nifedipin OR10G4-assoziierte Kalzium-Signalkaskaden unterdrücken. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
Reserpin wirkt als Inhibitor der vesikulären Monoamintransporter und beeinflusst die Neurotransmitterfreisetzung. Dies könnte indirekt die OR10G4-Aktivität verringern, indem es die Neurotransmitterwerte und die rezeptorvermittelte Signalübertragung verändert. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Diltiazem ist ein Benzothiazepin, das Kalziumkanäle blockiert. Ähnlich wie Verapamil und Nifedipin kann es durch die Senkung des Kalziumspiegels in der Zelle indirekt die kalziumabhängige Signalübertragung von OR10G4 hemmen. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Chelerythrin ist ein starker Inhibitor der Proteinkinase C (PKC), die an GPCR-Signalwegen beteiligt ist. Die Hemmung von PKC kann die nachgeschaltete Signalübertragung von OR10G4 unterbrechen. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
SQ22536 ist ein Adenylylcyclase-Hemmer, der die Umwandlung von ATP in cAMP verhindert. Bei verringertem cAMP-Spiegel können die Signalkaskaden, an denen OR10G4 beteiligt ist, gehemmt werden. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist dafür bekannt, den cAMP-Spiegel zu erhöhen, aber paradoxerweise kann es GPCR-Reaktionen durch die Aktivierung der cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA) desensibilisieren, was zu einer langfristigen Hemmung der OR10G4-Signalübertragung führen kann. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Pertussis-Toxin inaktiviert Gi/Go-Proteine irreversibel. Wenn OR10G4 über Gi/Go-Proteine signalisiert, würde dies die OR10G4-vermittelte Hemmung der Adenylatcyclase verhindern und somit möglicherweise die OR10G4-Signalübertragung verringern. | ||||||