Olr838 アクチベーター

一般的なOlr838活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、カプサイシンCAS 404-86-4などが挙げられるが、これらに限定されない。

Olr838の化学的活性化剤は、タンパク質の活性化を達成するために異なる細胞経路に関与することができる。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMP（cAMP）の産生を増加させる活性化因子の一つである。cAMPレベルの急上昇は、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Olr838をリン酸化して活性化をもたらす。同様に、cAMPアナログである8-Bromo-cAMPは、アデニル酸シクラーゼの必要性を回避し、直接PKAを活性化する。もう一つの活性化因子であるイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を刺激する；これらのキナーゼは、Olr838を標的としてリン酸化と活性化を行うことができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはOlr838をリン酸化し、タンパク質を活性化する。

カプサイシンはTRPV1チャネルを活性化し、PKCとCaMKIIが関与するシグナル伝達カスケードを開始する。プロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤であるカリンクリンAは、タンパク質をリン酸化状態に維持するのに役立ち、Olr838の持続的な活性化に寄与する。アニソマイシンはJNK/SAPKシグナル伝達経路を活性化し、Olr838をリン酸化するキナーゼに関与することが知られている。同様に、上皮成長因子（EGF）はMAPK/ERK経路を活性化し、Olr838に作用するキナーゼの活性化をもたらす。塩化リチウムによるWntシグナル伝達経路のGSK-3の阻害は、Olr838をリン酸化し活性化する分子の活性化につながる。過酸化水素は、酸化ストレス経路を通して、Olr838を標的としリン酸化するキナーゼを活性化し、その機能的活性化を確実にする。PKCモジュレーターであるイソキノリンスルホンアミドは、PKC活性を変化させ、Olr838の活性化につながる。最後に、1,9-ジデオキシフォルスコリンは、フォルスコリンのようにアデニル酸シクラーゼを活性化しないにもかかわらず、Olr838をリン酸化する細胞性キナーゼに影響を与えることができる。