Olr836 Activateurs

Les activateurs Olr836 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, la thapsigargin CAS 67526-95-8 et la ouabaïne-d3 (majeure) CAS 630-60-4.

Les activateurs chimiques de l'Olr836 comprennent une série de composés qui déclenchent diverses voies de signalisation, conduisant à la phosphorylation et à l'activation de cette protéine. La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, activant ensuite la protéine kinase A (PKA). La PKA, à son tour, peut phosphoryler Olr836 dans le cadre de la voie de signalisation dépendante de l'AMPc. L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant indirectement Olr836 par l'activation des protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK), qui peuvent phosphoryler Olr836 dans le cadre de la voie de signalisation du calcium.

De même, le BAY K8644 agit comme un agoniste des canaux calciques de type L, augmentant l'afflux de calcium et conduisant potentiellement à l'activation d'Olr836 par les kinases dépendantes du calcium. La thapsigargin augmente le calcium cytosolique en inhibant la pompe SERCA, ce qui peut activer des voies impliquant la phosphorylation et l'activation conséquente d'Olr836. La ouabaïne, en inhibant la pompe Na⁺/K⁺-ATPase, peut modifier les concentrations ioniques intracellulaires, ce qui peut conduire à l'activation de l'Olr836 par différentes cascades de signalisation. La pyrithione de zinc augmente les niveaux intracellulaires de zinc et peut activer Olr836 par l'intermédiaire de métalloprotéines kinases. La vératridine ouvre les canaux sodiques voltage-gated et pourrait activer Olr836 en stimulant les kinases en aval. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress (SAPK), ce qui peut entraîner la phosphorylation de l'Olr836. Le H-89, bien qu'étant principalement un inhibiteur de la PKA, peut induire l'activation compensatoire de kinases alternatives capables de phosphoryler et d'activer Olr836. Enfin, l'acide okadaïque et la caliculine A, tous deux inhibiteurs des protéines phosphatases PP1 et PP2A, peuvent empêcher la déphosphorylation d'Olr836 et la maintenir dans un état activé.