Olr363 アクチベーター

一般的なOrr363活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4が含まれるが、これらに限定されない。

Olr363の化学的活性化剤は、様々なシグナル伝達経路に関与し、その活性化を促進することができる。アデニルシクラーゼの活性化物質として知られるフォルスコリンは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する二次メッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）の細胞内濃度を直接上昇させる。PKAの活性化は、Olr363を含む標的タンパク質のリン酸化につながり、その活性に影響を与える。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、Gsタンパク質共役型受容体を刺激することによってcAMPの産生を高め、それによってPKAを活性化する。この一連の現象は、Olr363の活性化を促進する可能性も持っている。H2受容体に結合するヒスタミンとEP2およびEP4受容体を標的とするプロスタグランジンE2は、どちらもGsタンパク質シグナルを介してcAMPレベルを上昇させることから、PKAを介したリン酸化によるOlr363の活性化には共通の経路があることが示唆される。

さらに、グルカゴンもまた、Gsタンパク質共役型受容体と相互作用することにより、cAMPの増加とそれに続くPKAの活性化を引き起こし、Olr363の活性化を促進する可能性がある。IBMXとバルデナフィルは、ホスホジエステラーゼの阻害剤として、cAMPの分解を防ぎ、PKA活性の持続とOlr363の継続的な活性化の可能性を確保する。もう一つのホスホジエステラーゼ阻害剤であるザプリナストも同様にcAMPレベルを上昇させ、Olr363のPKA依存的活性化をサポートする。アデノシンはA2アデノシン受容体を通してcAMPレベルを上昇させ、PKA活性とOlr363の活性化を促進する。コレラ毒素は、Gsαサブユニットを恒常的に活性化することにより、cAMPを慢性的に上昇させ、その結果、PKA活性が持続し、Olr363の活性化につながる。PACAPは、Gタンパク質共役型レセプターを活性化することにより、cAMPレベルを上昇させ、PKA活性も上昇させ、Olr363の活性化に寄与する。最後に、アニソマイシンは、主にタンパク質合成阻害剤として知られているが、ストレス活性化タンパク質キナーゼ（SAPK）を活性化し、Olr363を含む下流タンパク質の活性化につながる可能性がある。