Olr272 アクチベーター

一般的な Olr272 活性化剤には、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、ヒスタミン遊離塩基 CAS 51-45-6、アデノシン CAS 58-61-7 などがあるが、これらに限定されない。

Olr272の化学的活性化剤は、主に環状アデノシン一リン酸（cAMP）経路が関与する様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて、タンパク質の活性に影響を与える多様な化合物群である。フォルスコリンは、ATPからcAMPへの変換を触媒する酵素であるアデニルシクラーゼを直接活性化する。cAMPレベルの増加は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、その後Olr272を活性化する可能性がある。同様に、イソプロテレノールとエピネフリンはβアドレナリン受容体を介して作用し、ドーパミンはD1様受容体、アデノシンはA2受容体に作用する。これらはすべてアデニルシクラーゼの活性化につながり、cAMPの上昇、それに続くPKAの活性化、そしてOlr272の活性化の可能性をもたらす。プロスタグランジンE2はEP受容体と相互作用してcAMP産生を刺激し、それによってPKAを活性化し、Olr272を活性化する。グルカゴンもその受容体を介してアデニルシクラーゼを刺激し、cAMPレベルとPKA活性を高め、おそらくOlr272の活性化につながる。PACAPはその受容体に関与することにより、cAMPを増加させ、PKAを活性化するという同様の経路をたどり、Olr272を活性化する可能性がある。

これらの作動薬に加えて、IBMXやバルデナフィルのような特定のホスホジエステラーゼ阻害薬も、cAMPの分解を妨げてPKAの活性化を持続させることにより、Olr272の活性化に寄与する可能性がある。ヒスタミンは、H2受容体を介して、同様にcAMPを増加させ、PKAを活性化し、Olr272の活性化につながる可能性がある。Olr272を直接リン酸化し活性化できるのはPKAであるため、PKAの継続的な活性化は極めて重要である。コレラ毒素は、Gsαサブユニットを恒常的に活性化することにより、アデニルシクラーゼを持続的に活性化するもう一つの活性化因子である。これは持続的な高レベルのcAMPと持続的なPKA活性をもたらし、Olr272の活性化につながる。PKAはOlr272を含む標的タンパク質を直接リン酸化することができるため、Olr272の活性化には重要なステップである。