Olr23 Activateurs

Les activateurs Olr23 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'anisomycine CAS 22862-76-6 et le D-érythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6.

Les activateurs chimiques de l'Olr23 peuvent être compris grâce à leurs mécanismes d'action respectifs qui conduisent à la phosphorylation et à l'activation subséquente de cette protéine. La forskoline est l'un de ces activateurs qui exerce son action en stimulant directement l'adénylate cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaires. L'AMPc élevée active la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler l'Olr23, entraînant son activation. De même, l'Ionomycine fonctionne en augmentant les concentrations intracellulaires de calcium, qui à leur tour peuvent activer les kinases dépendantes de la calmoduline qui sont capables de phosphoryler l'Olr23. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un autre activateur qui cible la protéine kinase C (PKC), une famille d'enzymes connue pour phosphoryler et activer des protéines comme Olr23. L'anisomycine agit par l'activation de la voie MAPK/ERK, où les kinases impliquées peuvent également cibler Olr23 pour la phosphorylation et l'activation.

En outre, la sphingosine-1-phosphate active les récepteurs couplés aux protéines G, initiant une cascade qui peut conduire à l'activation de kinases qui phosphorylent Olr23. La thapsigargin perturbe l'homéostasie calcique en inhibant la pompe SERCA, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique qui peut activer les kinases impliquées dans la phosphorylation de l'Olr23. L'acide okadaïque, en inhibant les protéines phosphatases, entraîne une augmentation nette de l'état phosphorylé des kinases qui peuvent phosphoryler Olr23. L'épigallocatéchine gallate (EGCG) active une série de kinases, dont certaines peuvent cibler Olr23. Le H-89, bien qu'il soit principalement un inhibiteur de la PKA, peut entraîner une activation compensatoire d'autres kinases qui phosphorylent et activent Olr23. De même, le Bisindolylmaleimide I, en inhibant la PKC, peut conduire à l'activation d'autres voies kinases qui peuvent activer Olr23. L'A23187 (Calcimycine) et la Calyculine A augmentent toutes deux la concentration de calcium intracellulaire, cette dernière inhibant également les protéines phosphatases, ce qui conduit à l'activation des kinases et à la phosphorylation subséquente de l'Olr23. Chacun de ces produits chimiques s'engage dans des voies de signalisation intracellulaires spécifiques qui convergent vers la phosphorylation et l'activation de l'Olr23, démontrant une variété de mécanismes par lesquels cette protéine peut être fonctionnellement activée.