Olfr392 Aktivatoren

Gängige Olfr392 Activators sind unter underem Caffeine CAS 58-08-2, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, Papaverine CAS 58-74-2, (-)-Eburnamonine CAS 4880-88-0 und Rolipram CAS 61413-54-5.

Chemische Aktivatoren des von Or1e32 kodierten Proteins wirken in erster Linie durch die Beeinflussung des Gehalts an zyklischen Nukleotiden in den Zellen, insbesondere zyklisches AMP (cAMP) und zyklisches GMP (cGMP). Diese Chemikalien, zumeist Phosphodiesterase-Inhibitoren, verhindern den Abbau von cAMP und cGMP, was zu deren Anreicherung führt. Die erhöhten Werte dieser zyklischen Nukleotide aktivieren Proteinkinasen wie PKA (Proteinkinase A) und PKG (Proteinkinase G), die für die durch Phosphorylierung vermittelten Signalwege innerhalb der Zelle entscheidend sind. Koffein, BAY 60-7550, Zaprinast, Papaverin, Vinburnin und Rolipram zum Beispiel erhöhen den cAMP-Spiegel und stimulieren dadurch die PKA. Diese Kinase spielt eine Schlüsselrolle bei der Phosphorylierung verschiedener Proteine in der Zelle, ein Prozess, der deren Funktion und Aktivität verändern kann. Die Aktivierung von PKA und die anschließende Phosphorylierungskaskade, die sie in Gang setzt, kann zur Aktivierung des von Or1e32 kodierten Proteins führen. In ähnlicher Weise erhöhen Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil, Theophyllin, Ibudilast und Milrinon, hauptsächlich durch ihre Wirkung auf die Phosphodiesterase 5 oder andere Isoenzyme, den cGMP-Spiegel und aktivieren dadurch PKG. PKG phosphoryliert ebenso wie PKA eine Reihe von Substraten in der Zelle, was die Aktivität und Funktion des von Or1e32 kodierten Proteins beeinflussen kann.

Der genaue Mechanismus, durch den diese Phosphorylierungsereignisse zur Aktivierung des spezifischen, von Or1e32 kodierten Proteins führen, ist nicht vollständig geklärt. Die logische Analyse auf der Grundlage der bekannten Funktionen dieser Kinasen und der Rolle zyklischer Nukleotide bei der zellulären Signalübertragung legt jedoch nahe, dass diese chemischen Aktivatoren den Funktionszustand des von Or1e32 kodierten Proteins beeinflussen können. Die kollektive Wirkung dieser Chemikalien durch ihre Modulation der Kinaseaktivität und der zyklischen Nukleotid-Signalwege stellt einen potenziellen Weg für die funktionelle Aktivierung des von Or1e32 kodierten Proteins dar.