OAT6 Activateurs

Les activateurs OAT6 courants comprennent, entre autres, le bisphénol A, la génistéine CAS 446-72-0, le diéthylstilbestrol CAS 56-53-1, la chrysine CAS 480-40-0 et l'isothiocyanate de benzyle CAS 622-78-6.

Les activateurs chimiques de l'OAT6 comprennent une variété de composés qui interagissent avec la voie des récepteurs d'œstrogènes pour moduler l'activité de la protéine. L'estrone, un œstrogène naturel, peut activer l'OAT6 en se liant aux récepteurs des œstrogènes, qui à leur tour interagissent avec les régions promotrices des gènes codant pour ce transporteur, ce qui entraîne une augmentation de l'activité. De même, l'œstrogène synthétique diéthylstilbestrol active l'OAT6 par un mécanisme comparable, en se liant aux récepteurs des œstrogènes et en modifiant potentiellement la régulation de la transcription des gènes liés au transport des anions organiques. Les phyto-œstrogènes comme la génistéine et le kaempférol activent également l'OAT6 en agonisant les récepteurs des œstrogènes, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de transport de la protéine en raison d'une augmentation de l'expression des gènes. La chrysine, un autre agoniste partiel des récepteurs des œstrogènes, suit une voie similaire menant à l'activation transcriptionnelle de l'OAT6.

D'autres substances chimiques qui activent l'OAT6 le font par diverses voies qui recoupent également la signalisation des récepteurs d'œstrogènes. Le bisphénol A, par exemple, renforce l'activité fonctionnelle de l'OAT6 en interagissant avec les récepteurs nucléaires, qui se lient alors aux gènes codant pour ce transporteur. L'indole-3-carbinol et la naringénine activent l'OAT6 en modulant la voie des récepteurs des œstrogènes, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la protéine en raison de l'augmentation de l'expression des gènes. Des composés comme le resvératrol activent l'OAT6 par leur influence sur les voies SIRT1 et AMPK, qui sont connues pour interagir avec la signalisation des récepteurs d'œstrogènes. La curcumine et l'acide ellagique exercent leurs effets sur l'OAT6 en agissant sur les récepteurs nucléaires et les voies de signalisation associées qui influencent l'expression et la fonction des transporteurs d'anions organiques. Enfin, l'isothiocyanate de benzyle peut augmenter l'activité de l'OAT6 en influençant les voies de détoxification cellulaire, ce qui augmente la demande en transporteurs d'anions organiques.