OAT6 的化学激活剂包括多种与雌激素受体途径相互作用以调节蛋白质活性的化合物。雌酮(一种天然雌激素)可通过与雌激素受体结合激活 OAT6,而雌激素受体又会与编码这种转运体的基因的启动子区域相互作用,从而导致活性增加。同样,合成雌激素己烯雌酚也会通过类似的机制激活 OAT6,与雌激素受体结合,并可能改变有机阴离子转运相关基因的转录调控。植物雌激素(如染料木素和山奈酚)也会通过激动雌激素受体来激活 OAT6,从而导致基因表达的增加,增强蛋白质的转运活性。另一种雌激素受体部分激动剂--金丝桃素(Chrysin)也通过类似的途径导致 OAT6 的转录激活。
其他能激活 OAT6 的化学物质也是通过与雌激素受体信号交叉的各种途径激活 OAT6 的。例如,双酚 A 会通过与核受体相互作用来增强 OAT6 的功能活性,然后核受体会与编码这种转运体的基因结合。吲哚-3-甲醇和柚皮苷通过调节雌激素受体途径激活 OAT6,导致基因表达增强,从而提高蛋白质活性。白藜芦醇等化合物通过影响 SIRT1 和 AMPK 途径来激活 OAT6,众所周知,这两种途径会与雌激素受体信号发生相互作用。姜黄素和鞣花酸通过影响核受体以及影响有机阴离子转运体表达和功能的相关信号通路,对 OAT6 发挥作用。最后,异硫氰酸苄酯可通过影响细胞解毒途径来提高 OAT6 的活性,进而增加对有机阴离子转运体的需求。
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