nPKC θ 억제제
일반적인 nPKC θ 억제제에는 소트라스타우린 CAS 425637-18-9, 비신돌릴말레이 미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, 고 6983 CAS 133053-19-7, 고 6976 CAS 136194-77-9 및 로틀레린 CAS 82-08-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
nPKC θ(신규 단백질 키나아제 C 세타) 억제제는 단백질 키나아제 C 세타 이소폼의 활성을 선택적으로 표적하고 억제하도록 설계된 화합물 계열을 나타냅니다. 단백질 키나아제 C(PKC) 효소는 세포 신호 전달 및 조절에 중추적인 역할을 하는 세린/트레오닌 키나아제 계열의 효소입니다. PKC의 다양한 동형체 중 nPKC θ는 면역 반응과 염증에 특이적으로 관여하는 것이 특징입니다. 따라서 분자 약리학 및 신약 개발 분야에서 nPKC θ 억제제의 개발이 큰 주목을 받고 있습니다.
이러한 억제제는 nPKC θ의 활성 부위와 상호 작용하여 효소 기능을 저해하는 것이 특징입니다. 이러한 저해는 ATP 결합 부위에 대한 경쟁적 결합, 알로스테릭 조절 또는 키나제의 기질 인식 간섭 등 다양한 메커니즘을 통해 발생할 수 있습니다. nPKC θ를 표적으로 삼는 이유는 면역 세포 활성화, 특히 T 림프구에서 중요한 역할을 하기 때문입니다. 연구자들은 이 이소형을 선택적으로 억제함으로써 다양한 세포 과정에서 고유한 기능을 하는 다른 PKC 이소형에 영향을 주지 않고 면역 반응을 조절하는 것을 목표로 합니다. nPKC θ 억제제의 개발은 특히 면역 체계 조절 장애가 중요한 역할을 하는 자가 면역 질환, 염증성 질환 및 암과 관련하여 다양한 잠재적 응용 분야에 대한 가능성을 제시합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
소트라스타우린은 범 PKC 억제제로서 여러 PKC의 동형체를 억제합니다. 소트라스타우린의 억제 작용은 PKC의 촉매 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하는 것을 기반으로 합니다. nPKCθ가 PKC 계열의 일원이라는 점을 감안할 때, 소트라스타우린은 ATP 결합 부위를 차단하여 nPKCθ를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
일반적으로 사용되는 PKC의 ATP 경쟁 억제제입니다. BIM은 키나아제의 촉매 부위를 놓고 ATP와 경쟁함으로써 nPKCθ를 비롯한 다양한 PKC 동형체의 인산화 활성을 방지합니다. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
광범위한 스펙트럼의 PKC 억제제입니다. ATP와 결합을 위해 경쟁하여 키나아제가 인산염기를 기질로 전달하는 것을 방지함으로써 다양한 PKC 이소형에 영향을 미칩니다. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
스타틴은 주로 cPKC 억제제로 알려져 있지만, 그 메커니즘은 ATP 경쟁 억제와 관련이 있으며, 이는 nPKCθ에도 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
로틀레린의 정확한 억제 메커니즘은 아직 논란 중이지만, 역사적으로 PKC-델타의 특정 억제제로 여겨져 왔습니다. 로틀레린은 ATP 경쟁 억제제로 여겨지지만, PKC의 형태나 기질과의 상호작용을 방해할 수도 있습니다. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
주로 PKCβ 억제제인 엔자스타우린은 ATP와 경쟁하는 방식으로도 작용합니다. 엔자스타우린의 주요 표적은 PKCβ이지만, PKC 이소형에 대한 광범위한 작용을 통해 nPKCθ도 억제할 수 있습니다. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
강력한 비선택적 키나아제 억제제입니다. 스타우로스포린은 키나아제의 촉매 부위에 결합하기 위해 ATP와 효과적으로 경쟁할 수 있기 때문에 광범위한 키나아제 표적을 가지고 있습니다. nPKCθ를 포함한 PKC 동형체에 대한 강력한 억제 효과는 이러한 ATP 경쟁 작용에서 비롯됩니다. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
식물에서 추출한 첼레리트린은 키나아제의 ATP 결합 포켓에 상호 결합하여 PKC 억제제로 작용합니다. 이는 ATP가 결합하는 것을 방지하고 결과적으로 nPKCθ를 포함한 PKC 동형체의 인산화 활성을 억제합니다. | ||||||