nPKC θ Inhibidores
Los inhibidores comunes de nPKC θ incluyen, pero no se limitan a, Sotrastaurin CAS 425637-18-9, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Gö 6976 CAS 136194-77-9 y Rottlerin CAS 82-08-6.
Los inhibidores de la nPKC θ (nueva proteína cinasa C theta) representan una clase de compuestos químicos diseñados para inhibir selectivamente la actividad de la isoforma C theta de la proteína cinasa. Las enzimas de la proteína cinasa C (PKC) son una familia de serina/treonina cinasas que desempeñan un papel fundamental en la señalización y regulación celular. Entre las diversas isoformas de PKC, la nPKC θ se distingue por su implicación específica en las respuestas inmunitarias y la inflamación. Por ello, el desarrollo de inhibidores de nPKC θ ha suscitado gran interés en el campo de la farmacología molecular y el descubrimiento de fármacos.
Estos inhibidores se caracterizan por su capacidad para interactuar con el sitio activo de nPKC θ e impedir su función enzimática. Esta inhibición puede producirse a través de varios mecanismos, incluyendo la unión competitiva al sitio de unión al ATP, la regulación alostérica o la interferencia con el reconocimiento del sustrato de la quinasa. La razón de ser de la inhibición de la nPKC θ radica en su importante papel en la activación de las células inmunitarias, en particular en los linfocitos T. La inhibición selectiva de esta isoenzima es una de las estrategias más eficaces. Mediante la inhibición selectiva de esta isoforma, los investigadores pretenden modular las respuestas inmunitarias sin afectar a otras isoformas de la PKC, que tienen funciones distintas en diversos procesos celulares. El desarrollo de inhibidores de nPKC θ es prometedor para una serie de aplicaciones potenciales, especialmente en el contexto de las enfermedades autoinmunes, los trastornos inflamatorios y el cáncer, en los que la desregulación del sistema inmunitario desempeña un papel importante.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
La sotrastaurina es un inhibidor pan-PKC, lo que significa que inhibe múltiples isoformas de PKC. Su inhibición se basa en competir con el ATP por la unión al dominio catalítico de la PKC. Dado que la nPKCθ es un miembro de la familia PKC, la Sotrastaurina puede inhibir la nPKCθ bloqueando su sitio de unión al ATP. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Es un inhibidor ATP-competitivo de la PKC de uso común. Al competir con el ATP por el sitio catalítico de la quinasa, el BIM impide la actividad de fosforilación de varias isoformas de PKC, incluida la nPKCθ. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Inhibidor de PKC de amplio espectro. Afecta a varias isoformas de la PKC al competir con el ATP por su unión, impidiendo así que la quinasa transfiera grupos fosfato a sus sustratos. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Aunque se conoce principalmente como inhibidor de la cPKC, su mecanismo implica la inhibición competitiva por ATP, que también puede afectar a la nPKCθ. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Aunque históricamente se ha pensado que es un inhibidor específico de la PKC-delta, el mecanismo exacto de la inhibición de la Rottlerina sigue siendo objeto de debate. Se considera que es un inhibidor competitivo del ATP, pero también puede alterar la conformación de la PKC o su interacción con los sustratos. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
Principalmente un inhibidor de la PKCβ, la enzastaurina también actúa de forma competitiva con el ATP. Aunque su principal diana es la PKCβ, su amplia acción sobre las isoformas de la PKC significa que también puede inhibir la nPKCθ. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Es un potente inhibidor no selectivo de la cinasa. La estaurosporina tiene una amplia gama de dianas de cinasas porque puede competir eficazmente con el ATP por la unión al sitio catalítico de la cinasa. Su potente inhibición de las isoformas de la PKC, incluida la nPKCθ, procede de esta acción competitiva con el ATP. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Derivada de las plantas, la queleritrina actúa como inhibidor de la PKC intercalándose en el bolsillo de unión al ATP de la quinasa. Esto impide la unión del ATP e inhibe posteriormente la actividad de fosforilación de las isoformas de la PKC, incluida la nPKCθ. | ||||||