nm23-H5 Inibitori
I comuni inibitori dell'nm23-H5 includono, a titolo esemplificativo, l'allopurinolo CAS 315-30-0, la 6-tioguanina CAS 154-42-7, il fluorouracile CAS 51-21-8, l'idrossiurea CAS 127-07-1 e il metotrexato CAS 59-05-2.
Gli inibitori chimici di nm23-H5 possono interrompere la sua funzione colpendo vari aspetti del metabolismo dei nucleotidi e della sintesi del DNA in cui la proteina è coinvolta. L'allopurinolo, ad esempio, inibisce la xantina ossidasi, diminuendo la produzione di substrati fondamentali per l'attività di nucleoside difosfato chinasi di nm23-H5. Questa limitazione della disponibilità di substrati ha un impatto diretto sulla capacità di nm23-H5 di mantenere gli equilibri nucleotidici necessari per la sintesi e la riparazione del DNA. Allo stesso modo, il tiopurinolo agisce diminuendo il catabolismo delle purine, il che dovrebbe ridurre il pool di substrati per nm23-H5, inibendo così la sua funzione enzimatica. Sia la 6-tioguanina che il 5-fluorouracile vengono metabolizzati in analoghi nucleotidici che inibiscono gli enzimi coinvolti nella sintesi del DNA e dell'RNA, che sono substrati e potenziali bersagli di interazione per nm23-H5. L'integrazione di questi analoghi può interrompere i processi degli acidi nucleici a cui nm23-H5 è associato, inibendo così la sua funzione.
Il metotrexato e l'azatioprina agiscono riducendo la disponibilità di nucleotidi purinici, essenziali per l'attività chinasica di nm23-H5, attraverso l'inibizione di enzimi critici per la sintesi delle purine. L'acido micofenolico e la ribavirina colpiscono specificamente l'inosina monofosfato deidrogenasi, determinando una riduzione dei nucleotidi di guanina, che può compromettere il ruolo di nm23-H5 nel metabolismo dei nucleotidi. L'inibizione della ribonucleotide reduttasi da parte dell'idrossiurea diminuisce il pool di desossiribonucleotidi, fondamentale per la sintesi del DNA, compromettendo così il coinvolgimento di nm23-H5 nei meccanismi di replicazione e riparazione del DNA. La cladribina, la clofarabina e la fludarabina sono analoghi nucleosidici che ostacolano le DNA polimerasi e altri enzimi che sintetizzano il DNA, interferendo così con le vie di riparazione e sintesi del DNA a cui partecipa nm23-H5. L'incorporazione di questi analoghi nel DNA può portare a rotture del filamento o a una replicazione difettosa del DNA, che in ultima analisi inibisce la funzione di nm23-H5, incapace di svolgere efficacemente il proprio ruolo in presenza di questi nucleotidi modificati.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinolo inibisce la xantina ossidasi, un enzima a monte dei percorsi del metabolismo delle purine a cui è associato il nm23-H5. L'inibizione di questo enzima può diminuire la produzione di substrati necessari per l'attività di chinasi nucleoside difosfato di nm23-H5. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
La 6-tioguanina viene incorporata nel DNA e nell'RNA, portando all'interruzione della funzione e della sintesi degli acidi nucleici. Poiché il nm23-H5 ha proprietà di legame con i nucleotidi, questo agente può inibire il nm23-H5 interrompendo i nucleotidi con cui interagisce. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Il 5-fluorouracile viene metabolizzato in analoghi nucleotidici che possono inibire la timidilato sintasi, portando ad una deplezione del pool di nucleotidi necessari per la funzione di nm23-H5 nei percorsi di riparazione e sintesi del DNA. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'idrossiurea inibisce la ribonucleotide reduttasi, diminuendo il pool di desossiribonucleotidi e quindi inibendo le vie di sintesi del DNA in cui è coinvolto il nm23-H5. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato inibisce la diidrofolato reduttasi, determinando una deplezione di tetraidrofolato e quindi di nucleotidi purinici. Ciò può ridurre i substrati disponibili per l'attività chinasica di nm23-H5. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
L'azatioprina viene convertita in metaboliti che possono inibire molteplici enzimi coinvolti nella sintesi delle purine, riducendo potenzialmente la disponibilità di substrato per l'attività enzimatica di nm23-H5. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
L'acido micofenolico inibisce l'inosina monofosfato deidrogenasi, portando a una diminuzione dei nucleotidi di guanina e compromettendo il ruolo di nm23-H5 nel metabolismo dei nucleotidi. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirina è un analogo nucleosidico che inibisce l'inosina monofosfato deidrogenasi, in grado di diminuire il pool di guanosina nucleotide essenziale per le attività del nm23-H5. | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
La cladribina è un analogo nucleosidico che interrompe la sintesi e la riparazione del DNA, processi in cui è coinvolto il nm23-H5, incorporandosi nel DNA e provocando rotture del filamento. | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
La clofarabina è un analogo nucleosidico che inibisce la ribonucleotide reduttasi e le DNA polimerasi, interrompendo le vie di sintesi del DNA che coinvolgono il nm23-H5. | ||||||