NK-1R Inhibidores
Los inhibidores comunes del NK-1R incluyen, entre otros, el 1,4-dibromonaftaleno CAS 83-53-4, el N-acetil-L-triptofano CAS 1218-34-4, el CP 96345 CAS 132746-60-2, el RP 67580 CAS 135911-02-3 y el oxalato de L-703,606 CAS 351351-06-9.
Los inhibidores del NK-1R, o inhibidores del receptor Neurokinin-1, constituyen una clase de compuestos químicos diseñados para modular la actividad del receptor NK-1 en el cuerpo humano. El receptor NK-1 es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que se encuentra principalmente en el sistema nervioso central y en los tejidos periféricos. Su principal ligando endógeno es la sustancia P, un neuropéptido que desempeña un papel fundamental en diversos procesos fisiológicos, como la transmisión del dolor, las náuseas, los vómitos y la inflamación. Los inhibidores del NK-1R son moléculas meticulosamente elaboradas con diversas estructuras químicas y mecanismos de acción, todas ellas destinadas a influir en el funcionamiento de este receptor.
Dentro de esta clase química, existen diferentes subclases de inhibidores del NK-1R. Las moléculas pequeñas, por ejemplo, suelen actuar uniéndose de forma competitiva al receptor NK-1, impidiendo así que la sustancia P interactúe con su sitio de unión en el receptor. Por otra parte, los inhibidores peptídicos suelen imitar la estructura de la sustancia P y compiten por la unión al receptor. Los anticuerpos monoclonales diseñados para inhibir el NK-1R se dirigen específicamente al receptor y lo neutralizan. Al obstruir la vía de señalización del receptor NK-1, estos inhibidores pueden regular eficazmente varios procesos fisiológicos, aunque es importante señalar que sus aplicaciones prácticas van más allá del alcance de esta descripción.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Netupitant | 290297-26-6 | sc-478156 | 5 mg | $419.00 | ||
Netupitant se combina con palonosetrón en una sola cápsula para formar un medicamento llamado NEPA, que se utiliza para prevenir las náuseas y los vómitos agudos y retardados inducidos por la quimioterapia. | ||||||
Casopitant mesylate | 414910-30-8 | sc-214670 sc-214670B sc-214670A | 1 mg 5 mg 10 mg | $255.00 $495.00 $705.00 | 1 | |
El mesilato de casopitant funciona como un potente antagonista del receptor de neurocinina-1 (NK-1R), caracterizado por su capacidad de modular las conformaciones del receptor mediante interacciones específicas ligando-receptor. Su estructura molecular única permite una unión de alta afinidad, que influye en el estado de activación del receptor y en la señalización intracelular subsiguiente. La cinética de unión dinámica del compuesto proporciona información sobre la inhibición competitiva y la desensibilización del receptor, mejorando nuestra comprensión de las vías de la neurocinina. | ||||||
Aprepitant | 170729-80-3 | sc-207299 | 1 mg | $173.00 | 4 | |
El aprepitant actúa como antagonista selectivo del receptor de la neuroquinina-1 (NK-1R), mostrando una capacidad única para interrumpir la señalización de la neuroquinina a través de su afinidad de unión específica. Sus características estructurales facilitan distintas interacciones con el receptor, alterando su dinámica conformacional. Esta modulación influye en las cascadas de señalización posteriores, lo que permite comprender mejor el comportamiento del receptor y el intrincado equilibrio de las interacciones de los neuropéptidos en los entornos celulares. | ||||||