Os inibidores da nicastrina consistem principalmente em compostos que têm como alvo o complexo γ-secretase, do qual a nicastrina é um componente crucial. Este complexo é responsável pela clivagem proteolítica de várias proteínas de membrana do tipo I, incluindo a APP. Os inibidores listados são predominantemente inibidores de pequenas moléculas, concebidos para interferir com a atividade enzimática da γ-secretase. Ao inibir este complexo, estes compostos reduzem indiretamente a atividade funcional da nicastrina.
As estruturas químicas destes inibidores variam, sendo que muitos foram concebidos para uma penetração óptima através da barreira hemato-encefálica, uma caraterística essencial para os compostos que visam as vias relacionadas com a doença de Alzheimer. Funcionam frequentemente ligando-se ao local ativo da γ-secretase ou alterando a conformação do complexo, impedindo assim a sua atividade proteolítica normal. A inibição da γ-secretase conduz a uma diminuição da produção de péptidos beta amilóides, um fator-chave no desenvolvimento da doença de Alzheimer. Além disso, alguns destes inibidores, como o RO4929097, são investigados pelas suas potenciais propriedades anti-tumorais, dado o papel da sinalização Notch no cancro.
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Um potente inibidor da γ-secretase permeável às células que afecta indiretamente a função da nicastrina ao inibir a clivagem da APP e do Notch. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
Um inibidor ativo da γ-secretase que inibe também indiretamente a nicastina. Reduz a produção de péptidos Aβ no cérebro. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Inibe especificamente a γ-secretase, afectando o papel da nicastrina no processamento da APP. Foi utilizado em modelos de investigação da doença de Alzheimer. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
Um inibidor potente e seletivo da γ-secretase, que afecta indiretamente a nicastina. Explorado pelas suas propriedades anti-tumorais. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Tem como alvo a γ-secretase, influenciando indiretamente a nicastrina. Concebido para reduzir a sinalização Notch. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
Um inibidor da aspartil protease que visa a γ-secretase, afectando indiretamente a função da nicastrina. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor Inhibitor | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
Um fármaco anti-inflamatório não esteroide que inibe a γ-secretase, afectando indiretamente a nicastrina. Tem também propriedades anti-inflamatórias. |