Inhibiteurs nicastrin
Les inhibiteurs courants de la nicastrine comprennent, sans s'y limiter, le DAPT CAS 208255-80-5, le LY411575 CAS 209984-57-6, le Semagacestat CAS 425386-60-3, le RO-4929097 CAS 847925-91-1 et le BMS-708163 CAS 1146699-66-2.
Les inhibiteurs de la nicastrine sont principalement des composés qui ciblent le complexe γ-sécrétase, dont la nicastrine est un composant essentiel. Ce complexe est responsable du clivage protéolytique de plusieurs protéines membranaires de type I, dont l'APP. Les inhibiteurs répertoriés sont principalement des inhibiteurs de petites molécules, conçus pour interférer avec l'activité enzymatique de la γ-sécrétase. En inhibant ce complexe, ces composés réduisent indirectement l'activité fonctionnelle de la nicastrine.
Les structures chimiques de ces inhibiteurs varient, beaucoup étant conçus pour une pénétration optimale à travers la barrière hémato-encéphalique, une caractéristique essentielle pour les composés ciblant les voies liées à la maladie d'Alzheimer. Ils agissent souvent en se liant au site actif de la γ-sécrétase ou en modifiant la conformation du complexe, empêchant ainsi son activité protéolytique normale. L'inhibition de la γ-sécrétase entraîne une diminution de la production de peptides bêta-amyloïdes, un facteur clé dans le développement de la maladie d'Alzheimer. En outre, certains de ces inhibiteurs, comme le RO4929097, sont étudiés pour leurs propriétés antitumorales potentielles, étant donné le rôle de la signalisation Notch dans le cancer.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Inhibiteur puissant de la γ-sécrétase, perméable aux cellules, qui affecte indirectement la fonction de la nicastrine en inhibant le clivage de l'APP et de Notch. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
Inhibiteur actif de la γ-sécrétase qui inhibe aussi indirectement la nicastrine. Réduit la production de peptides Aβ dans le cerveau. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Inhibe spécifiquement la γ-sécrétase, affectant le rôle de la nicastrine dans la transformation de l'APP. A été utilisé dans des modèles de recherche sur la maladie d'Alzheimer. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
Inhibiteur puissant et sélectif de la γ-sécrétase, affectant indirectement la nicastrine. Étudié pour ses propriétés antitumorales. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Cible la γ-sécrétase, influençant indirectement la nicastrine. Conçu pour réduire la signalisation Notch. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
Inhibiteur de protéase aspartyle ciblant la γ-sécrétase, affectant indirectement la fonction de la nicastrine. | ||||||
Inhibiteur ATM/ATR Kinase Inhibitor | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
Médicament anti-inflammatoire non stéroïdien qui inhibe la γ-sécrétase, affectant indirectement la nicastrine. Possède également des propriétés anti-inflammatoires. | ||||||