Na+ CP type Xα激活剂
常见的 Na+ CP Xα 型激活剂包括但不限于 Veratridine CAS 71-62-5、Aconitine CAS 302-27-2、Batrachotoxin CAS 23509-16-2、Benzocaine CAS 94-09-7 和 5,5-二苯基海因 CAS 57-41-0。
Na+ CP Xα 型激活剂包括一系列不同的化合物，它们通过不同的机制，主要是通过影响电压门控钠离子通道的功能来发挥增强作用。维拉啶和乌头碱通过与 Na+ CP Xα 型的电压感应结构域结合发挥作用，从而使通道稳定在开放状态，并促进钠离子长时间流入。蝙蝠毒素进一步提高了电压激活阈值，确保通道保持开放状态的时间更长，而亚阻断浓度的苯佐卡因和苯妥英通过选择性缓慢失活，增加了通道的可用性。拉科酰胺和雷诺拉嗪通过促进 Na+ CP Xα 型的缓慢失活，增强了其活性，这在神经元高频发射期间增加了通道的可用性。
此外，西洛他唑和钙调素等化合物虽然不是直接激活剂，但它们通过次级信使途径间接提高了 Na+ CP Xα 型的功能活性。西洛他唑通过增加 cAMP 水平，通过 PKA 促进通道的磷酸化，而钙调素则通过钙介导的信号调节通道的活性。沙西妥辛在低浓度下可通过改变其电压依赖性，巧妙地增强 Na+ CP Xα 型的激活。弗来卡尼独特地延长了 Na+ CP Xα 型的开放状态，从而增强了钠离子电流，这种机制在某些心脏疾病中是有益的。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $80.00 $102.00 $197.00 $372.00 | 3 | |
一种神经毒素，通过与电压门控钠通道（如Na+ CP Xα型）结合并激活，防止其失活，导致神经元去极化延长，钠离子内流增加。 | ||||||
Aconitine | 302-27-2 | sc-202441 sc-202441A sc-202441B sc-202441C sc-202441D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $300.00 $450.00 $650.00 $1252.00 $2050.00 | ||
生物碱毒素，通过与电压感应结构域结合增强 Na+ CP Xα 型的活性，从而稳定通道的开放状态并增加钠流。 | ||||||
Batrachotoxin | 23509-16-2 | sc-201086 | 10 µg | $302.00 | ||
一种甾类生物碱毒素，通过改变钠通道的电压激活方式迫使钠通道打开，从而增强钠离子通过 Na+ CP Xα 型的流入。 | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
一种抗癫痫药物，在治疗浓度下，可以优先增强Na+ CP Xα型的缓慢失活，间接导致快速放电期间通道可用性的增加。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
一种磷酸二酯酶 III 抑制剂，可提高 cAMP 水平，从而通过 PKA 磷酸化继而提高 Na+ CP Xα 型通道的功能活性。 | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
研究中的一种抗心绞痛药，可通过增强钠离子晚期电流来调节 Na+ CP Xα 的活性，对缺血性心脏病有益。 | ||||||
Calmodulin (human), (recombinant) | 73298-54-1 | sc-471287 | 1 mg | $232.00 | ||
钙调蛋白虽然不是直接激活剂，但可以结合和调节细胞内Na+ CP Xα型钠通道，通过钙介导的信号通路增强其活性。 | ||||||