Na+ CP type Xα 抑制因子

常见的 Na+ CP Xα 型抑制剂包括但不限于 A-803467 CAS 944261-79-4。

Na+ CP Xα 型的化学抑制剂提供了多种机制，可抑制这种电压门控钠通道的功能。河豚毒素是最有效的抑制剂之一，它能与α亚基的位点 1 结合，有效阻断 Na+ CP Xα 型的孔道，阻止产生和传播动作电位所必需的钠离子流动。同样，A-803467 通过与电压传感结构域结合，以 Na+ CP Xα 型为靶点，阻碍钠离子流入，抑制通道的动作电位传播能力。PF-01247324 通过稳定 Na+ CP Xα 型的失活状态发挥抑制作用，从而阻止通道开放并降低神经元的兴奋性。ProTx-II 采用了一种与众不同的方法，它与 Na+ CP Xα 型的电压传感器结构域结合，从而改变了激活和失活的电压依赖性，有效降低了通道在正常功能所需的状态之间转换的能力。

同样，ICA-121431 会改变 Na+ CP Xα 型的失活动力学，从而降低通道对钠离子的通透性。XEN402 还能调节 Na+ CP Xα 型的门控特性，降低通道处于开放状态的概率。AMG-8379 的作用原理是与通道传导的关键位点结合，从而抑制 Na+ CP Xα 型的门控机制。GSK-1014802 通过改变通道的生物物理特性选择性地抑制通道，从而抑制通道传导。PF-05089771、GS-967 和 GX-936 都能选择性地稳定 Na+ CP Xα 型的非传导状态或优先影响失活状态，从而显著降低通过该通道的钠离子电流。这些抑制剂通过各种方式共同抑制 Na+ CP Xα 型的活性，所有这些都导致该通道促进膜电位快速变化的能力下降，而这种变化是正常神经冲动传递所必需的。