N-type calcium channel α1B 억제제
일반적인 N형 α1B 칼슘 채널 억제제에는 ω-아가톡신 IVA CAS 145017-83-0, 니페디핀 CAS 21829-25-4, 암로디핀 CAS 88150-42-9, 니카르디핀 염산염 CAS 54527-84-3 및 베라파밀 CAS 52-53-9 등이 포함됩니다.
N형 칼슘 채널 α1B의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘으로 작용하여 이 채널을 통한 칼슘 이온의 흐름을 억제하는 다양한 화합물을 포함합니다. 바다 달팽이의 펩티드 독소인 ω-코노톡신 GVIA와 ω-코노톡신 MVIIA는 N형 칼슘 채널 α1B에 직접 결합하여 채널 기공을 막아서 칼슘 이온의 유입을 차단합니다. 마찬가지로 거미독의 펩타이드 독소인 ω-아가톡신 IVA는 채널의 세포 외 표면에 달라붙어 칼슘 유입을 막습니다. 이 독소는 N형 칼슘 채널에 매우 선택적으로 작용하며 채널을 물리적으로 차단하여 칼슘 이온의 흐름을 효과적으로 억제합니다.
디하이드로피리딘 계열의 니페디핀, 암로디핀, 니카르디핀과 페닐알라민 계열의 베라파밀, 벤조티아제핀 계열의 딜티아젬과 같은 다른 화학 억제제는 전통적으로 L형 칼슘 채널을 차단하는 것과 관련이 있습니다. 그러나 이러한 화학 물질은 농도가 높으면 N형 칼슘 채널 α1B도 억제하여 이러한 채널을 통한 칼슘의 전도도를 감소시킬 수 있습니다. 억제 메커니즘에는 채널에 결합하여 형태를 변경하여 칼슘 이온이 통과하는 능력을 감소시키는 것이 포함됩니다. 또한 가바펜틴과 프레가발린은 주로 칼슘 채널의 α2δ 서브유닛을 표적으로 하지만, N형 칼슘 채널 α1B를 간접적으로 억제합니다. 이 두 약물의 결합은 채널 이동과 동역학을 변화시켜 칼슘 전류의 하류 감소를 초래합니다. 마지막으로, 에토수시미드와 조니사미드는 주로 T형 칼슘 채널을 주요 표적으로 삼지만, 고농도에서는 N형 칼슘 채널 α1B를 억제하는 것으로 나타났습니다. 이러한 억제는 뉴런 내 칼슘 이온 전도도에 대한 전반적인 효과에 기여합니다. 이러한 각 화학 물질은 채널 또는 보조 서브유닛과 직접적으로 차단하거나 간접적으로 상호작용하여 N형 칼슘 채널 α1B를 통한 칼슘 이온 전도도를 감소시킵니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
ω-Agatoxin IVA | 145017-83-0 | sc-302015 | 100 µg | $454.00 | ||
거미독에서 추출한 이 독소는 채널의 세포 외 표면에 결합하여 칼슘 유입을 차단함으로써 N형 칼슘 채널 α1B를 억제합니다. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
디하이드로피리딘 칼슘 채널 차단제는 L형 칼슘 채널을 우선적으로 차단하지만 고농도에서는 N형 칼슘 채널 α1B도 억제하여 세포 내 칼슘 유입을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
주로 L형 칼슘 채널 차단제인 이 디하이드로피리딘은 고농도에서는 N형 칼슘 채널 α1B를 억제하여 칼슘 이온 전도도를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $32.00 $81.00 | 5 | |
또 다른 디하이드로피리딘 칼슘 채널 차단제는 고용량에서 N형 칼슘 채널 α1B를 억제하여 칼슘 유입을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
페닐알라민 칼슘 채널 차단제는 N형 칼슘 채널 α1B를 억제할 수 있지만, L형 채널에 더 선택적이지만 치료 농도에서는 N형에도 영향을 미칩니다. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
벤조티아제핀 칼슘 채널 차단제는 N형 칼슘 채널 α1B를 억제할 수 있지만, 더 일반적으로 L형 채널 억제와 관련이 있습니다. | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
가바펜틴은 주로 가바 효능으로 알려져 있지만, 전압 통로 칼슘 채널의 α2δ 서브 유닛에 결합하여 채널 이동 및/또는 동역학을 변경함으로써 N-타입 칼슘 채널 α1B를 간접적으로 억제할 수 있는 것으로 밝혀졌습니다. | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
주로 부재 발작의 T형 칼슘 채널을 억제하는 데 사용되는 에토수시미드는 더 높은 농도에서 N형 칼슘 채널 α1B도 억제할 수 있습니다. | ||||||