Inhibiteurs muscle FBPase

Les inhibiteurs courants de la FBPase musculaire comprennent notamment le phosphate d'adénosine (vitamine B8) CAS 61-19-8, le C75 (racémique) CAS 191282-48-1, l'A-769662 CAS 844499-71-4, le 2-Désoxy-D-glucose CAS 154-17-6 et l'acide phosphoénolpyruvique, sel monopotassique CAS 4265-07-0.

Les inhibiteurs de la fructose-1,6-bisphosphatase musculaire (FBPase) constituent une classe de composés qui modulent l'activité de la FBPase musculaire, une enzyme principalement impliquée dans la gluconéogenèse, la voie métabolique responsable de la génération de glucose à partir de sources non glucidiques. La FBPase musculaire joue un rôle essentiel dans la régulation du taux de glucose en catalysant l'hydrolyse du fructose-1,6-bisphosphate en fructose-6-phosphate et en phosphate inorganique, ce qui constitue l'une des dernières étapes de la gluconéogenèse. L'inhibition de la FBPase musculaire affecte l'équilibre entre la production et l'utilisation du glucose dans l'organisme.

L'action des inhibiteurs de la FBPase musculaire peut être directe, lorsque les molécules inhibitrices se lient au site actif ou aux sites allostériques de l'enzyme, réduisant ainsi son activité catalytique. Ces inhibiteurs imitent souvent la structure des substrats ou produits naturels de l'enzyme, bloquant de manière compétitive l'accès au site actif, ou ils peuvent induire des changements de conformation qui réduisent l'affinité de l'enzyme pour ses substrats. L'inhibition indirecte peut se produire par la modulation des voies de signalisation qui régulent l'activité ou l'expression de l'enzyme. Par exemple, certains inhibiteurs peuvent interférer avec les mécanismes de contrôle transcriptionnel du gène de la FBPase ou modifier les modifications post-traductionnelles qui affectent la stabilité ou l'activité de l'enzyme. La recherche sur les inhibiteurs de la FBPase musculaire est motivée par le désir de comprendre la régulation du métabolisme du glucose dans divers états physiologiques et physiopathologiques. Grâce à l'étude de ces inhibiteurs, les scientifiques cherchent à élucider les mécanismes de contrôle complexes qui régissent l'homéostasie énergétique et la réponse des voies métaboliques à divers signaux intracellulaires et extracellulaires.