murinoglobulin 1阻害剤

一般的なムリノグロブリン1阻害剤としては、Phosphoramidon CAS 119942-99-3、Marimastat CAS 154039-60-8、Batimastat CAS 130370-60-4、GM 6001 CAS 142880-36-2およびDoxycycline-d6が挙げられるが、これらに限定されない。

ムリノグロブリン1の化学的阻害剤は、タンパク質が生物学的役割を果たすのに不可欠なメタロプロテアーゼ活性を標的とすることで、酵素の機能を破壊する。ホスホラミドン、マリマスタット、バチマスタット、イロマスタット、GM6001（イロマスタットとしても知られている）はすべて、ムリノグロブリン1の活性部位にある亜鉛イオンをキレート化するという共通のメカニズムで作用する。 このキレート化プロセスは、基質分子の分解を触媒する酵素の能力を効果的に阻害する。これらの阻害剤は、基質や遷移状態の構造を模倣するように設計されており、活性部位に強固に結合することができる。例えば、BatimastatとTAPI-2はペプチド切断の遷移状態に似た構造をしており、活性部位を占有し、実際の基質がそこにアクセスするのを妨げる能力を与える。

EDTA、ドキシサイクリン、フェナントロリンなどの他の薬剤もムリノグロブリン1を阻害するが、そのメカニズムは異なる。一方、ドキシサイクリンはカルシウムとマグネシウムイオンをキレートし、間接的に酵素の活性に影響を与える。フェナントロリンは、先に述べた阻害剤と同様、亜鉛イオンと結合するが、この必須金属イオンを触媒部位から除去することによって阻害する。チオール基を持つカプトプリルもまた、ムリノグロブリン1の活性部位の亜鉛イオンを標的とし、酵素活性を阻害する。最後に、プリノマスタットは酵素の活性部位に結合し、亜鉛イオンをキレート化することから、ムリノグロブリン1の活性における亜鉛イオンの重要な役割と、様々な化学物質による阻害を受けやすいことがさらに示された。