murinoglobulin 1 Inhibitoren

Gängige murinoglobulin 1 Inhibitors sind unter underem Phosphoramidon CAS 119942-99-3, Marimastat CAS 154039-60-8, Batimastat CAS 130370-60-4, GM 6001 CAS 142880-36-2 und Doxycycline-d6.

Chemische Inhibitoren von Murinoglobulin 1 stören die Funktion des Enzyms, indem sie auf seine Metalloproteinase-Aktivität abzielen, die für die Erfüllung der biologischen Funktion des Proteins unerlässlich ist. Phosphoramidon, Marimastat, Batimastat, Ilomastat und GM6001 (auch bekannt als Ilomastat) wirken alle über einen gemeinsamen Mechanismus, der die Chelatbildung des Zink-Ions im aktiven Zentrum von Murinoglobulin 1 beinhaltet. Dieser Chelatbildungsprozess blockiert effektiv die Fähigkeit des Enzyms, den Abbau seiner Substratmoleküle zu katalysieren. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie die Struktur von Substraten oder Übergangszuständen nachahmen, wodurch sie sich eng an das aktive Zentrum binden können. Batimastat und TAPI-2 zum Beispiel sind so strukturiert, dass sie dem Übergangszustand der Peptidspaltung ähneln, was ihnen die Fähigkeit verleiht, das aktive Zentrum zu besetzen und den Zugang der eigentlichen Substrate zu verhindern.

Andere Wirkstoffe wie EDTA, Doxycyclin und Phenanthrolin hemmen Murinoglobulin 1 ebenfalls, jedoch über andere Mechanismen. EDTA wirkt als Chelatbildner, der nicht spezifisch auf Zink wirkt, aber in der Lage ist, es aus dem aktiven Zentrum des Enzyms zu entfernen, während Doxycyclin Calcium- und Magnesiumionen chelatiert, was indirekt die Aktivität des Enzyms beeinflusst. Phenanthrolin bindet, ähnlich wie die zuvor genannten Inhibitoren, an das Zink-Ion, aber es entfernt dieses essentielle Metall-Ion aus dem katalytischen Zentrum. Captopril zielt mit seiner Thiolgruppe ebenfalls auf das Zinkion im aktiven Zentrum von Murinoglobulin 1 ab, was zu einer Hemmung der Aktivität des Enzyms führt. Schließlich bindet Prinomastat an das aktive Zentrum des Enzyms und chelatiert das Zinkion, was die kritische Rolle des Zinkions für die Aktivität von Murinoglobulin 1 und seine Anfälligkeit für die Hemmung durch eine Reihe chemischer Wirkstoffe weiter verdeutlicht.