MT-MMP-4阻害剤

一般的なMT-MMP-4阻害剤としては、GM 6001 CAS 142880-36-2、Prinomastat CAS 192329-42-3、PD166793 CAS 199850-67-4、WAY 170523 CAS 307002-73-9およびUK 356618 CAS 230961-08-7が挙げられるが、これらに限定されない。

MT-MMP 4の化学的阻害剤には、このタンパク質のタンパク分解活性を直接標的とするさまざまな化合物が含まれます。マリマスタットは、MT-MMP 4の触媒部位に結合し、酵素が基質と相互作用するのを効果的に妨げることで、細胞外マトリックス成分の分解を停止させる阻害剤のひとつです。同様に、ヒドロキサメート構造で知られるイロマスタットは、MT-MMP 4の活性部位内の亜鉛イオンと結合し、酵素機能を阻害します。バチマスタットも同様の原理で作用し、マトリックスのリモデリングにおけるその機能に不可欠なMT-MMP 4の亜鉛含有活性部位を占拠します。 また、AG3340としても知られるプリノマスタットも、MT-MMP 4の酵素活性を直接阻害することで同様の働きをし、タンパク質がマトリックス分解の典型的な役割を担うことを確実に防ぎます。

これらに加えて、MMI-166は他のマトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）の中でもMT-MMP 4を特異的に標的とし、MT-MMP 4に起因するタンパク分解切断作用を特異的に阻害します。SB-3CTは選択的ゼラチナーゼ阻害剤に分類されるが、MT-MMP 4の機能発現に不可欠な関連タンパク分解プロセスを標的とすることで、間接的にMT-MMP 4を阻害することもできる。PD166793は広域スペクトルMMP阻害剤として、MT-MMP 4による細胞外マトリックス分子の分解を触媒するのを防ぐ。もう一つの化合物であるRebimastatは、MT-MMP 4の活性部位において天然の基質と競合し、マトリックス分解を促進する能力を制限します。WAY-170523は、MMP-13に対してより選択的な阻害剤ですが、MT-MMP 4の活性部位にも結合し、その活性を阻害します。RXP470.1はMT-MMP 4を特異的に阻害することで知られており、細胞外マトリックスの分解に関与するタンパク質の働きを妨げます。最後に、UK-356618はMT-MMP 4の酵素活性部位に結合し、細胞外マトリックスの分解に関与する基質との相互作用を阻害します。これらの化学物質はそれぞれ、MT-MMP 4と直接的に相互作用することで作用し、MT-MMP 4本来のタンパク分解活性とマトリックス再構築における役割を阻害します。