MPP3 Ativadores

Os activadores comuns de MPP3 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, o IBMX CAS 28822-58-4, o rolipram CAS 61413-54-5 e o cloridrato de etazolato CAS 35838-58-5.

Os activadores da MPP3 são um grupo de compostos químicos que aumentam especificamente a atividade funcional da MPP3, uma proteína implicada em vários processos de sinalização celular. O principal mecanismo de ação destes compostos envolve a modulação dos níveis intracelulares de cAMP, que se sabe influenciarem a função da MPP3. Compostos como a forskolina, o 8-bromo-cAMP, o IBMX, o rolipram, o etazolato, a PGE2, o Ro 20-1724, a zardaverina e a papaverina podem aumentar os níveis intracelulares de AMPc direta ou indiretamente. A forskolina ativa diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento do AMPc, enquanto o 8-Bromo AMPc é um análogo do AMPc permeável às células que estimula as vias dependentes do AMPc. O IBMX, o Rolipram, o Etazolate, o Ro 20-1724, a Zardaverina e a Papaverina são inibidores da fosfodiesterase que impedem a degradação do AMPc, aumentando assim os seus níveis intracelulares. A prostaglandina E2 (PGE2), uma molécula endógena, pode também estimular a libertação de AMPc.

A ativação das vias de sinalização dependentes do AMPc por estes compostos pode levar ao aumento da atividade funcional da MPP3. Sabe-se que a MPP3 está envolvida em vias de sinalização dependentes de AMPc, e um aumento dos níveis de AMPc pode aumentar a sua atividade funcional. Por outro lado, o SQ 22536 e o dicloridrato de H-89 actuam como inibidores da adenilil ciclase e da proteína quinase A (PKA), respetivamente, e o Rp-cAMPS actua como antagonista competitivo do AMPc. Estas moléculas podem elucidar o papel das vias dependentes do AMPc na ativação funcional da MPP3, actuando de forma inversa. O SQ 22536 pode reduzir os níveis de AMPc, realçando a importância do AMPc na ativação da MPP3. O dicloridrato de H-89 é um inibidor potente e seletivo da PKA, uma quinase dependente de AMPc, e pode contribuir para a compreensão da função da MPP3 quando as vias dependentes de AMPc são afectadas. Em contrapartida, o Rp-cAMPS compete com o AMPc, o que permite compreender como a função da MPP3 é influenciada quando estas vias são afectadas negativamente.