Meprin A阻害剤
一般的なメプリンA阻害剤には、Actinonin CAS 13434-13-4、1,10 -フェナントロリン CAS 66-71-7、バチマスタット CAS 130370-60-4、マリマスタット CAS 154039-60-8などがある。
メプリンAの化学的阻害剤は、その活性部位を標的として機能します。活性部位には通常、そのタンパク分解活性に不可欠な亜鉛イオンが存在します。アクトニノンは、メプリンAの活性部位に天然の基質と競合して結合し、それによって酵素プロセスを妨害するペプチド模倣体です。同様に、1,10-フェナントロリンは活性部位内の金属イオンとキレート結合することで阻害剤として作用し、これらのイオンに依存する触媒作用を効果的にブロックします。マトリックスメタロプロテアーゼの合成阻害剤であるバチマスタットとマリマスタットは、活性部位の亜鉛イオンと結合することでメプリンAを阻害し、酵素が基質と結合するのを防ぎます。イロマスタットは同様のメカニズムで活性部位を占拠し、亜鉛依存性触媒作用を阻害する。
さらに、1,10-フェナントロリンの誘導体であるフェナントロリン-5,6-ジオンは、酵素の機能に不可欠な活性部位の金属イオンをキレート化することでメプリンAを阻害する。ホスホロアミドンは活性部位と相互作用し、ペプチド結合の切断に必要な亜鉛結合水分子の作用を妨げることで、加水分解活性を阻害する。TAPI-0、TAPI-1、およびTAPI-2は、メプリンAの活性部位に結合することで基質の進入とタンパク質分解活性を阻害する広域スペクトルメタロプロテアーゼ阻害剤です。ドキシサイクリンとミノサイクリンは、主に抗生物質ですが、活性部位の金属イオンに結合することで酵素を阻害し、メプリンAが通常ペプチド基質に対して行うタンパク質分解切断を阻害します。これらの阻害剤は、基質と競合したり、必要な金属イオンをキレート化したり、基質のアクセスや触媒作用を妨害したりすることで、メプリンAの活性部位を直接標的にして機能します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Actinonin | 13434-13-4 | sc-201289 sc-201289B | 5 mg 10 mg | $160.00 $319.00 | 3 | |
アクチノニンは、アミノペプチダーゼを阻害するペプチド模倣化合物です。 メプリンAは亜鉛メタロプロテアーゼであり、アミノペプチダーゼと類似した活性部位を持っています。 アクチノニンは、メプリンAの活性部位に結合することでメプリンAを阻害し、基質の接近とそれに続くタンパク質分解を妨げます。 | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
1,10-フェナントロリンは金属イオンとキレート結合し、酵素の活性部位で必須の亜鉛イオンと結合することでメプリンAのようなメタロプロテアーゼを阻害し、それによってそのタンパク質分解活性を阻害します。 | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
バチマスタットは広域スペクトルマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤です。 活性部位の構造が類似しているため、その活性部位の亜鉛イオンに結合し、基質が酵素の触媒ドメインにアクセスするのを防ぐことでメプリンAを阻害することができます。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
マリマスタットは、バチマスタットと同様、マトリックスメタロプロテアーゼの合成阻害剤であり、活性部位の亜鉛イオンをキレート化することによってメプリンAを阻害し、酵素を不活性化することができる。 | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
イロマスタットはマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤であり、活性部位を占有して亜鉛依存性の触媒反応を阻害することにより、メプリンAのタンパク質分解機能を阻害することができる。 | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
ホスホロアミドンはメタロプロテアーゼ阻害剤であり、メプリンAの活性部位と相互作用し、ペプチド結合の切断に不可欠な亜鉛結合水分子の加水分解活性を阻害することで、メプリンAを阻害します。 | ||||||
TAPI-1 | 171235-71-5 | sc-222337 | 1 mg | $656.00 | 15 | |
TAPI-1はTAPI-0と同様の作用で、メプリンAの活性部位を阻害し、基質の結合と加水分解を阻害することによってプロテアーゼの機能を阻害することができる。 | ||||||
TAPI-2 | 187034-31-7 | sc-205851 sc-205851A | 1 mg 5 mg | $280.00 $999.00 | 15 | |
TAPIシリーズのもう一つの類似体であるTAPI-2は、酵素の活性部位に結合することによってメプリンAを阻害し、酵素の基質に対するタンパク質分解活性を阻害することができる。 | ||||||
Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | $16500.00 | ||
ドキシサイクリンは、主に抗生物質ですが、メタロプロテアーゼを阻害することが知られています。 メプリンAの活性部位の金属イオンに結合し、酵素による基質のタンパク質分解を阻害することで、メプリンAを阻害することができます。 | ||||||