Date published: 2025-9-6

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TAPI-1 (CAS 171235-71-5)

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Alternative Namen:
N-(R)-[2-(Hydroxyaminocarbonyl)methyl]-4-methylpentanoyl-L-naphthylalanyl-L-alanine, 2-aminoethyl Amide
Anwendungen:
TAPI-1 ist ein Strukturanalogon von TAPI-0 mit ähnlicher Wirksamkeit bei der Hemmung von MMPs und TACE
CAS Nummer:
171235-71-5
Molekulargewicht:
499.60
Summenformel:
C26H37N5O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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TAPI-1 ist ein Strukturanalogon von TAPI-0 mit ähnlicher in-vitro-Effizienz zur Hemmung von Matrix-Metalloproteinasen (MMPs) und TACE. TAPI-1 blockiert auch das Abschilfern mehrerer Zelloberflächenproteine wie den IL-6-Rezeptor, den p60-TNF-Rezeptor und den p80-TNF-Rezeptor. TAPI-1 blockiert die konstitutive und muskarinerrezeptor-stimulierte sAAPalpha-Freisetzung in HEK 293-Zellen, die M3-Muskarinerrezeptoren exprimieren.


TAPI-1 (CAS 171235-71-5) Literaturhinweise

  1. Neuronale RA175/SynCAM1-Isoformen werden von Tumor-Nekrose-Faktor-alpha-konvertierenden Enzymen (TACE)/ADAM17-ähnlichen Proteasen verarbeitet.  |  Tanabe, Y., et al. 2008. Neurosci Lett. 444: 16-21. PMID: 18718504
  2. Lymphotoxin-Alphabeta-Heterotrimere werden von Metalloproteinasen gespalten und tragen zur Synovitis bei rheumatoider Arthritis bei.  |  Young, J., et al. 2010. Cytokine. 51: 78-86. PMID: 20356761
  3. Humanes ROBO1 wird durch Metalloproteinasen und Gamma-Sekretase gespalten und wandert in Krebszellen in den Zellkern.  |  Seki, M., et al. 2010. FEBS Lett. 584: 2909-15. PMID: 20471383
  4. A-Desintegrin und Metalloproteinase 17 (ADAM17) und der epidermale Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) steuern die epitheliale Reaktion auf Staphylococcus aureus Toxin-1 (TSST-1).  |  Breshears, LM., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 32578-87. PMID: 22833676
  5. Das GRO-α/CXCR2-System und die ADAM17-Expression korrelieren beim Sjögren-Syndrom.  |  Lisi, S., et al. 2013. Inflammation. 36: 759-66. PMID: 23389772
  6. ADAM10 ist die wichtigste Sheddase, die für die Freisetzung von membranassoziiertem Meprin A verantwortlich ist.  |  Herzog, C., et al. 2014. J Biol Chem. 289: 13308-22. PMID: 24662289
  7. Die perizelluläre Proteolyse durch Matrix-Metalloproteinase-7 wird durch Cholesterinsulfat, Sulfatid und Cardiolipin unterschiedlich moduliert.  |  Yamamoto, K., et al. 2014. FEBS J. 281: 3346-56. PMID: 24903600
  8. Die Aktivierung von EGFR fördert die Produktion von Tumor-Nekrose-Faktor-α im Herzmuskel und Herzversagen bei Endotoxämie.  |  Sun, X., et al. 2015. Oncotarget. 6: 35478-95. PMID: 26486084
  9. Funktionelle Unterschiede der Splice-Varianten des Very-Low-Density-Lipoprotein-Rezeptors bei der Regulierung der Wnt-Signalübertragung.  |  Chen, Q., et al. 2016. Mol Cell Biol. 36: 2645-54. PMID: 27528615
  10. Ein hochempfindlicher Enzym-Immunoassay für die Quantifizierung von löslichem humanem Semaphorin 4D in Plasma.  |  Laber, A., et al. 2019. Anal Biochem. 574: 15-22. PMID: 30879960
  11. iNOS reguliert die Aktivierung des NLRP3-Inflammasoms über die sGC/cGMP/PKG/TACE/TNF-α-Achse als Reaktion auf Zigarettenrauch, was zu aortaler endothelialer Pyroptose und Gefäßdysfunktion führt.  |  Liao, K., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 101: 108334. PMID: 34768128
  12. ADAM17: Ein neues Behandlungsziel für Aneurysmen.  |  Bai, H., et al. 2022. Biomed Pharmacother. 148: 112712. PMID: 35158143
  13. In Silico und experimentelle ADAM17 Kinetik-Modellierung als Grundlage für ein zukünftiges Screening-System für Modulatoren.  |  Bienstein, M., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35163294

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TAPI-1, 1 mg

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