megalin Inhibitoren

Gängige megalin Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, Chloroquine CAS 54-05-7, Amiloride CAS 2609-46-3, Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2 und Phloridzin dihydrate CAS 7061-54-3.

Megalin-Inhibitoren zielen auf die Aktivität des Megalin-Proteins, auch bekannt als LRP2 (Low-Density Lipoprotein Receptor-Related Protein 2), ab und modulieren sie. Megalin ist ein großer endozytischer Multiligandenrezeptor, der auf der Zelloberfläche verschiedener Gewebe exprimiert wird, insbesondere in den proximalen Tubuli der Niere und den absorptiven Epithelzellen des Dünndarms. Strukturell besteht Megalin aus mehreren Domänen, einschließlich einer Reihe von cysteinreichen komplementären Wiederholungen, die es ihm ermöglichen, mit zahlreichen Liganden zu interagieren und deren Internalisierung in Zellen durch Endozytose zu vermitteln.

Die Funktionen von Megalin sind vielfältig und von zentraler Bedeutung für verschiedene physiologische Prozesse, die in erster Linie mit der Aufnahme und dem Transport von Liganden aus der extrazellulären Umgebung in Zellen zusammenhängen. Megalin spielt eine zentrale Rolle bei der Rückresorption essenzieller Proteine und Nährstoffe aus dem glomerulären Filtrat in den Nieren und verhindert deren Verlust über den Urin. Es ist unter anderem an der Aufnahme von Molekülen wie Vitamin-D-bindendem Protein, Albumin und Hormonen wie Insulin, Schilddrüsenhormonen und Parathormon beteiligt. Im Dünndarm trägt Megalin zur Aufnahme von Nährstoffen, Vitaminen und anderen bioaktiven Verbindungen bei. Darüber hinaus ist Megalin an Signalwegen und zellulären Prozessen beteiligt, die über die Endozytose hinausgehen, darunter Zelladhäsion, intrazelluläre Signalübertragung und Zelldifferenzierung.