Inhibiteurs Med7

Les inhibiteurs Med7 courants comprennent, entre autres, le Triptolide CAS 38748-32-2, l'Actinomycine D CAS 50-76-0, le DRB CAS 53-85-0, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9 et le Flavopiridol CAS 146426-40-6.

Les inhibiteurs de MED7 appartiendraient théoriquement à une classe de composés qui inhibent spécifiquement la fonction de la sous-unité MED7 du complexe médiateur, mais cette classe n'est pas bien définie en raison de la rareté de ces inhibiteurs spécifiques. Au lieu de cela, les composés qui affectent le complexe médiateur ont tendance à avoir des cibles plus larges au sein de la machinerie de transcription.

L'inhibition des sous-unités du complexe médiateur comme MED7 implique la perturbation des interactions protéine-protéine nécessaires à l'assemblage et à la fonction du complexe, qui est essentiel à l'initiation et à la régulation correctes de la transcription des gènes. Ces inhibiteurs pourraient empêcher le complexe médiateur de communiquer efficacement les signaux de régulation des facteurs de transcription à l'enzyme ARN polymérase II, réduisant ainsi la transcription des gènes. Étant donné que le complexe médiateur est impliqué dans presque tous les aspects de la synthèse de l'ARNm, les composés qui inhibent MED7 ou d'autres sous-unités peuvent avoir des effets très variés sur la fonction cellulaire et l'expression des gènes. Ces effets peuvent être dus à la prévention de l'assemblage du complexe, à l'inhibition de son interaction avec d'autres régulateurs transcriptionnels ou au blocage de sa capacité à répondre à des signaux environnementaux ou cellulaires.