MCCD1 Inibidores

A bisindolilmaleimida I é um inibidor potente e seletivo da proteína quinase C (PKC), que, por sua vez, é conhecida por fosforilar uma miríade de proteínas envolvidas em várias vias de sinalização. A inibição da PKC pela Bisindolilmaleimida I impediria a fosforilação do MCCD1, partindo do princípio de que a PKC fosforila diretamente o MCCD1 ou faz parte de uma cascata de sinalização que regula a atividade do MCCD1. Por conseguinte, a atividade funcional do MCCD1 seria inibida em resultado da prevenção da sua fosforilação ou da perturbação das suas vias de sinalização reguladoras.

O LY294002 é um inibidor da via PI3K/Akt, que está implicada numa vasta gama de funções celulares, incluindo o crescimento e a sobrevivência das células. Ao inibir a PI3K, o LY294002 pode bloquear a sinalização Akt a jusante, que pode ser necessária para a atividade funcional ou a estabilidade do MCCD1. Assim, a inibição desta via pode levar à inibição funcional do MCCD1 devido à perda dos efeitos reguladores mediados pela Akt que são necessários para a atividade do MCCD1.

O U0126 actua como um inibidor da MEK1/2, levando à supressão da via MAPK/ERK. Esta via está envolvida na regulação de numerosas proteínas através da fosforilação. Se a MEK1/2 for um regulador a montante do MCCD1, ou se o MCCD1 necessitar de ativação pela via MAPK/ERK, então a inibição pelo U0126 resultaria numa diminuição da fosforilação e subsequente inibição da função do MCCD1.

O SB203580 é um inibidor bem caracterizado da p38 MAP quinase. A via da p38 MAP quinase está envolvida na regulação da tradução de proteínas e noutros processos celulares. A inibição da p38 MAP quinase pelo SB203580 poderia inibir a função do MCCD1 se o MCCD1 fosse regulado por esta quinase, quer através de fosforilação direta, quer através da regulação de uma cascata de sinalização que modula a atividade do MCCD1.

O SP600125 inibe a JNK, que faz parte da via de sinalização MAPK. Se o MCCD1 for regulado diretamente pela JNK ou se a sinalização JNK contribuir para a regulação de uma via essencial para a atividade do MCCD1, então a inibição pelo SP600125 levaria a uma diminuição da atividade funcional do MCCD1 devido a uma sinalização reguladora deficiente.

O PD98059 é um inibidor da MEK que, ao inibir a MEK, impede a ativação da ERK, outra quinase da via de sinalização MAPK. Se a atividade do MCCD1 depender da via de sinalização mediada por ERK, então o PD98059 inibiria esta via, inibindo assim a função do MCCD1.

A Wortmannin é um potente inibidor das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são reguladores a montante da Akt. Ao inibir a PI3K, a Wortmannin poderia suprimir a via de sinalização Akt, levando a uma diminuição da atividade do MCCD1 se este for regulado por esta via ou se necessitar de sinalização mediada por PI3K/Akt para a sua atividade.

A rapamicina inibe a via mTOR, que é um regulador central do crescimento e do metabolismo celular. A inibição do mTOR pela rapamicina pode inibir o MCCD1 se a função do MCCD1 for regulada pela sinalização do mTOR ou se a atividade do mTOR for necessária para a função ou estabilidade adequadas do MCCD1.

A PP2 é um inibidor das tirosina-quinases da família Src. Se o MCCD1 for funcionalmente regulado pela fosforilação através das Src quinases, a PP2 inibiria estas quinases, inibindo assim a fosforilação e a atividade funcional do MCCD1.

O PD173074 é um inibidor da tirosina quinase FGFR, que está envolvida numa variedade de processos celulares, incluindo a proliferação e a diferenciação celular. Se o MCCD1 fizer parte de uma via de sinalização a jusante do FGFR ou for regulado por fosforilação mediada pelo FGFR, então a inibição pelo PD173074