Malcavernin Inibitori
I comuni inibitori della malcavernina includono, ma non sono limitati a Fasudil, sale monocloridrico CAS 105628-07-7, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7, idrossifasudil cloridrato CAS 155558-32-0, amiloride CAS 2609-46-3 e CCG-1423 CAS 285986-88-1.
Gli inibitori chimici della malcavernina possono ottenere i loro effetti inibitori attraverso molteplici vie, principalmente prendendo di mira la via RhoA/ROCK, che è parte integrante del ruolo della malcavernina nel mantenere l'integrità e la stabilità vascolare. Fasudil e il suo metabolita attivo Hydroxyfasudil, insieme a Y-27632, inibiscono direttamente ROCK, che è un effettore a valle della via RhoA. L'inibizione di ROCK porta a una riduzione della formazione di fibre di stress e della contrattilità cellulare, entrambe importanti per la stabilizzazione delle giunzioni endoteliali, dove la malcavernina è notoriamente attiva. Analogamente, l'amiloride influenza indirettamente la via RhoA/ROCK modulando i livelli intracellulari di sodio, che influenzano la contrattilità cellulare e la stabilità delle giunzioni di aderenza, con un impatto finale sulla funzione della malcavernina.
Oltre a questi inibitori diretti di ROCK, CCG-1423 ha come bersaglio la via di segnalazione RhoA/fattore di risposta al siero (SRF). Questa via è collegata al ruolo della Malcavernina nella regolazione della forma e della motilità cellulare e la sua inibizione porterebbe a una riduzione dell'attività della Malcavernina in questi processi. Un gruppo di sostanze chimiche, ovvero Simvastatina, Lovastatina, Atorvastatina e Pitavastatina, inibiscono la via del mevalonato. Questa è fondamentale per la prenilazione e la successiva attivazione di piccole GTPasi come RhoA. Riducendo l'attivazione di RhoA, queste statine possono inibire indirettamente il ruolo della malcavernina nell'organizzazione citoscheletrica e nella funzione di barriera endoteliale. La manumicina A e il GGTI-298 inibiscono ulteriormente la prenilazione e l'attivazione di RhoA, colpendo rispettivamente la farnesiltransferasi e la geranilgeraniltransferasi I, con conseguente inibizione delle funzioni cellulari associate alla malcavernina.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
Il Fasudil è un inibitore della Rho chinasi che blocca la via RhoA/ROCK. La malcavernina è nota per interagire con la via RhoA e l'inibizione di questa via da parte del Fasudil può portare a una diminuzione della formazione di fibre di stress e a una ridotta stabilizzazione delle giunzioni endoteliali, inibendo così il ruolo funzionale della malcavernina nel mantenimento dell'integrità vascolare. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un altro inibitore della proteina chinasi associata a Rho (ROCK). Inibendo ROCK, questa sostanza chimica riduce la contrattilità dell'actomiosina, il che può portare all'inibizione delle funzioni della Malcavernina relative all'organizzazione citoscheletrica e alla contrazione cellulare, processi in cui la Malcavernina è coinvolta attraverso la sua interazione con la via RhoA. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride inibisce indirettamente la via RhoA/ROCK modulando i livelli intracellulari di sodio, che possono influenzare la contrattilità cellulare e la stabilità della giunzione di aderenza. Questo può inibire il ruolo della Malcavernina nella regolazione della giunzione cellula-cellula e nell'organizzazione citoscheletrica. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423 inibisce la via di segnalazione RhoA/fattore di risposta al siero (SRF). Poiché la malcavernina fa parte del complesso di segnalazione CCM che interagisce con RhoA, l'inibizione di questa via può portare a una riduzione dell'attività della malcavernina legata alla regolazione della forma e della motilità cellulare. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatina inibisce la via del mevalonato, che è fondamentale per la prenilazione e l'attivazione di piccole GTPasi come RhoA. Inibendo l'attivazione di RhoA, la simvastatina può inibire indirettamente la funzione della malcavernina nella stabilizzazione delle giunzioni endoteliali. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatina, simile alla simvastatina, inibisce la via del mevalonato, riducendo così la prenilazione e l'attivazione di RhoA. Questo porta all'inibizione delle attività mediate dalla malcavernina nella dinamica citoscheletrica e nella funzione della barriera endoteliale. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
Anche l'atorvastatina inibisce la via del mevalonato e ha una modalità d'azione simile a quella della simvastatina e della lovastatina. Inibisce indirettamente la malcavernina riducendo l'attivazione di RhoA, con cui la malcavernina interagisce per la stabilità della giunzione cellulare e l'integrità vascolare. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
La manumicina A è un inibitore della farnesiltransferasi che può impedire l'attivazione di RhoA inibendo la sua farnesilazione. Così facendo, questa sostanza chimica può inibire l'interazione della malcavernina con il percorso RhoA, influenzando la forma cellulare e la stabilità vascolare. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
GGTI-298 inibisce la geranilgeraniltransferasi I, necessaria per la geranilgeranilazione di RhoA, che è essenziale per la sua attivazione. L'inibizione dell'attivazione di RhoA può interrompere la regolazione mediata dalla malcavernina della funzione di barriera endoteliale. | ||||||