MAIR-II阻害剤

一般的なMAIR-II阻害剤としては、Dasatinib CAS 302962-49-8、PP 2 CAS 172889-27-9、PD 173955 CAS 260415-63-2、SU6656 CAS 330161-87-0、Saracatinib CAS 379231-04-6が挙げられるが、これらに限定されない。

MAIR-IIの化学的阻害剤は、その機能に必要なシグナル伝達経路を直接阻害することができる。例えばダサチニブは、MAIR-IIのシグナル伝達の鍵となる免疫受容体チロシンベースの活性化モチーフ（ITAM）と会合するSrcファミリーキナーゼを標的とする。これらのキナーゼを阻害することにより、ダサチニブはMAIR-IIの活性化シグナル伝達を阻害する。同様に、PP2とPD173955はSrcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤として機能し、MAIR-IIが依存するリン酸化事象を阻害し、それによってシグナル伝達能力を低下させる。もう一つの阻害剤SU6656は、Srcファミリーキナーゼを選択的に阻害し、MAIR-IIの機能を促進するシグナル伝達カスケードの開始を阻害する。AZD0530とBosutinibは、いずれもSrc/Ablキナーゼ阻害剤で、MAIR-IIが関与する下流のシグナル伝達の前提条件であるSrcファミリーキナーゼのリン酸化を阻害することによって作用する。

PP1は、SrcファミリーチロシンキナーゼがMAIR-IIシグナル伝達経路の主要タンパク質をリン酸化するのを選択的に阻害する。もう一つのSrcキナーゼ阻害剤であるサラカチニブは、MAIR-II関連経路の活性化を阻害する。ボスチニブとしても知られるSKI-606は、MAIR-IIの機能発現に不可欠なキナーゼ活性を阻害することにより、同様の目的を果たす。WH-4-023は、LckおよびSrcファミリーキナーゼの選択的阻害剤であり、ITAMs関連経路の活性化を低下させ、MAIR-IIの阻害につながる。KX2-391は、Srcキナーゼのペプチド基質結合部位を標的とすることで、MAIR-IIシグナル伝達に重要なキナーゼを阻害する。最後に、アロステリックBcr-Abl阻害剤であるGNF-2は、Abl関連キナーゼに作用し、そうすることによってMAIR-IIによって活性化されるシグナル伝達経路を混乱させ、その機能阻害につながる。これらの化学物質はそれぞれ、MAIR-IIの活性の基本となる特定のキナーゼやリン酸化過程を直接阻害することによって作用し、その結果、MAIR-IIを効果的に阻害する。