MAIR-II Inhibitoren

Gängige MAIR-II Inhibitors sind unter underem Dasatinib CAS 302962-49-8, PP 2 CAS 172889-27-9, PD 173955 CAS 260415-63-2, SU6656 CAS 330161-87-0 und Saracatinib CAS 379231-04-6.

Chemische Inhibitoren von MAIR-II können die Signalwege, die für seine Funktion notwendig sind, direkt behindern. Dasatinib zielt beispielsweise auf die Kinasen der Src-Familie ab, die mit den Immunrezeptor-Tyrosin-basierten Aktivierungsmotiven (ITAMs) assoziiert sind, die für die MAIR-II-Signalübertragung entscheidend sind. Durch Hemmung dieser Kinasen unterbricht Dasatinib die Aktivierungssignale von MAIR-II. In ähnlicher Weise fungieren PP2 und PD173955 als Tyrosinkinase-Inhibitoren der Src-Familie, die die Phosphorylierungsvorgänge behindern, auf die MAIR-II angewiesen ist, und dadurch seine Signaltransduktionsfähigkeiten beeinträchtigen. Ein weiterer Inhibitor, SU6656, hemmt selektiv Kinasen der Src-Familie und verhindert so die Initiierung von Signalkaskaden, die die Funktion von MAIR-II erleichtern. AZD0530 und Bosutinib, beides Src/Abl-Kinase-Inhibitoren, blockieren die Phosphorylierung von Kinasen der Src-Familie, die eine Voraussetzung für die nachgeschaltete Signalübertragung unter Beteiligung von MAIR-II ist.

Weitere hemmende Wirkungen werden mit PP1 beobachtet, das selektiv die Tyrosinkinasen der Src-Familie daran hindert, Schlüsselproteine im MAIR-II-Signalweg zu phosphorylieren. Saracatinib, ein weiterer Src-Kinase-Inhibitor, hemmt die Aktivierung von MAIR-II-assoziierten Signalwegen. SKI-606, das auch unter dem Namen Bosutinib bekannt ist, dient einem ähnlichen Zweck, indem es die Kinaseaktivität behindert, die für die funktionelle Expression von MAIR-II wesentlich ist. WH-4-023, ein selektiver Inhibitor für Kinasen der Lck- und Src-Familie, reduziert die Aktivierung von ITAMs-assoziierten Signalwegen und führt so zur Hemmung von MAIR-II. KX2-391 zielt auf die Peptid-Substrat-Bindungsstelle der Src-Kinasen ab und hemmt damit die für die MAIR-II-Signalgebung entscheidenden Kinasen. GNF-2 schließlich, ein allosterischer Bcr-Abl-Inhibitor, wirkt auf Abl-verwandte Kinasen und kann dadurch die von MAIR-II aktivierten Signalwege stören, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. Jede dieser Chemikalien wirkt, indem sie direkt die spezifischen Kinasen oder Phosphorylierungsprozesse behindert, die für die Aktivität von MAIR-II von grundlegender Bedeutung sind, was zu seiner wirksamen Hemmung führt.