MADD-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf das MAPK-aktivierende Todesdomänenprotein (MAPK activating death domain protein) abzielen, das häufig als MADD abgekürzt wird. MADD ist ein Signaladapterprotein, das eine Rolle bei der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse spielt, darunter Proliferation, Differenzierung und Apoptose. Das Protein interagiert mit einer Reihe anderer Moleküle innerhalb der Zelle und ist an komplexen Signalwegen beteiligt, die für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase entscheidend sind. MADD-Inhibitoren sollen die Aktivität dieses Proteins modulieren und so die von ihm kontrollierten nachgeschalteten Signalvorgänge wirksam beeinflussen. Durch Bindung an MADD oder seine assoziierten Partner können diese Inhibitoren das typische Ergebnis von MADD-beteiligten Signalkaskaden verändern.
Die Struktur und Funktion von MADD-Inhibitoren sind vielfältig und spiegeln die Komplexität der Signalwege wider, an denen das MADD-Protein beteiligt ist. Diese Verbindungen können in ihrer molekularen Zusammensetzung stark variieren und reichen von kleinen organischen Molekülen bis hin zu größeren, komplexeren Strukturen. Auch die Mechanismen, durch die MADD-Inhibitoren ihre Wirkung entfalten, sind unterschiedlich: Einige blockieren die Interaktion zwischen MADD und seinen Bindungspartnern, während andere die nachgeschaltete Signalübertragung verhindern können, indem sie die Konformation des MADD-Proteins selbst beeinflussen. Darüber hinaus können diese Inhibitoren einen unterschiedlichen Grad an Spezifität und Selektivität für MADD aufweisen, wobei einige Verbindungen eine hohe Affinität für ihr Ziel aufweisen, während andere ein breiteres Spektrum von Proteinen innerhalb des Signalnetzwerks beeinträchtigen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Ein Anthrapyrazolon-Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die den MAPK-Signalwegen vorgeschaltet ist. Durch die Hemmung von JNK kann SP600125 die Aktivierung von MAPKs unterdrücken, die durch MADD reguliert werden können. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ein selektiver MEK-Inhibitor, der ähnlich wie U0126 wirkt und dadurch die Aktivierung von Komponenten des MAPK/ERK-Signalwegs verhindert, die durch MADD beeinflusst werden könnten. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ein Pyridinylimidazol-Inhibitor der p38-MAP-Kinase, einer weiteren Kinase, die möglicherweise mit den von MADD regulierten Signalwegen interagiert. Die Hemmung von p38 kann Signalprozesse, an denen MADD beteiligt ist, unterbrechen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein starker Inhibitor der Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), der den AKT-Signalweg beeinflussen kann, der indirekt die Aktivität des MAPK-Signalwegs moduliert, was sich möglicherweise auf die Rolle von MADD bei der Signalübertragung auswirkt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ein weiterer PI3K-Inhibitor, ähnlich wie LY294002, der die Signalübertragung über den AKT-Signalweg verändern und somit die mit der MADD-Funktion verbundenen Komponenten des MAPK-Signalwegs beeinflussen kann. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor, der den mTOR-Signalweg unterbrechen kann, der nachgelagerte Auswirkungen auf den MAPK/ERK-Signalweg hat, was sich möglicherweise auf die MADD-bezogene Signalgebung auswirkt. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Ein Kinaseinhibitor, der auf mehrere Rezeptoren wie VEGFR und PDGFR abzielt und RAF-Kinasen hemmen kann, wodurch die Signalübertragung über den MAPK/ERK-Signalweg auf einer Ebene gestört wird, an der MADD beteiligt sein könnte. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Ein multizentrischer Rezeptortyrosinkinase-Hemmer, der Signalwege hemmen kann, die der MAPK vorgelagert sind, und damit potenziell MADD-bezogene Prozesse beeinflussen kann. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Ein MEK1- und MEK2-Inhibitor, der einen ähnlichen Wirkmechanismus wie U0126 und PD98059 aufweist und die MAPK/ERK-Signalübertragung im Zusammenhang mit MADD beeinflusst. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Ein weiterer selektiver MEK1/2-Inhibitor, der die Aktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs unterdrücken kann, was sich möglicherweise auf Signalprozesse auswirkt, an denen MADD beteiligt ist. | ||||||