LURAP1 Inhibitoren
Gängige LURAP1 Inhibitors sind unter underem SMIFH2 CAS 340316-62-3, LY 294002 CAS 154447-36-6, ML 141 CAS 71203-35-5, CK 666 CAS 442633-00-3 und Y-27632, free base CAS 146986-50-7.
LURAP1-Inhibitoren bestehen aus mehreren chemischen Substanzen, die die funktionelle Aktivität von LURAP1 verringern, indem sie auf das Aktin-Zytoskelett und damit verbundene Signalprozesse abzielen. NSC 23766, ein Rac1-Inhibitor, deaktiviert die Interaktion zwischen Rac1 und seinen Guanin-Nukleotid-Austauschfaktoren (GEFs), was letztlich zu einem weniger dynamischen Zytoskelett führt, in dem die Aktivität von LURAP1 gedämpft wird. In ähnlicher Weise richten sich ML 141 und CK 666 gegen Cdc42 bzw. den Arp2/3-Komplex, was jeweils die Fähigkeit zum Zusammenbau und zur Verzweigung von Aktinfilamenten verringert, was ein wesentlicher Aspekt der Rolle von LURAP1 in der Zelle ist. Der ROCK-Inhibitor Y-27632 und der Myosin-II-Inhibitor Blebbistatin wirken beide weiter stromabwärts in der Zytoskelett-Maschinerie und vermindern die Spannung des Zytoskeletts und die Zellmotilität, also Prozesse, bei denen LURAP1 eine Rolle spielt. Die Hemmung der N-WASP-Arp2/3-Interaktion durch Wiskostatin und die Unterbrechung der Formin-vermittelten Aktin-Assemblierung durch SMIFH2 tragen ebenfalls zu einer verringerten LURAP1-Aktivität bei, indem sie die Aktin-Netzwerkbildung verändern.
Darüber hinaus haben die Wirkungen von Aktinpolymerisationsinhibitoren wie Latrunculin A, Cytochalasin D, Swinholide A und Jasplakinolide einen direkten Einfluss auf die Integrität des Aktinzytoskeletts, was zu einer indirekten, aber signifikanten Verringerung der LURAP1-Aktivität führt. Latrunculin A bindet an monomeres G-Actin, Cytochalasin D kappt die wachsenden Enden der Aktinfilamente, Swinholide A durchtrennt bestehende Filamente und Jasplakinolid stabilisiert Filamente, wodurch jeweils ein Umfeld geschaffen wird, in dem die normalen Funktionen von LURAP1 vermindert werden. Darüber hinaus unterbricht LY 294002 den PI3K/Akt-Signalweg und beeinträchtigt damit die endozytische und membranständige Funktion von LURAP1. Zusammengenommen führen diese Inhibitoren zu einem Mehrfrontenangriff auf das Aktinzytoskelett und die damit verbundenen Signalwege, was zu einer umfassenden Verringerung der funktionellen Aktivität von LURAP1 innerhalb der Zelle führt.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
Ein Inhibitor der Formin-Homologie-2-Domäne, der die Aktin-Nukleation und -Elongation unterbricht. Da LURAP1 an der Regulation des Zytoskeletts beteiligt ist, kann die Hemmung der Formin-vermittelten Aktin-Assemblierung durch SMIFH2 zu einer verminderten Aktivität von LURAP1 führen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/Akt-Signalweg blockiert. LURAP1 ist an der Endozytose und dem Membrantransport beteiligt, und die Hemmung von PI3K durch LY 294002 kann zu einer verminderten Endozytose und nachgeschalteten Signalereignissen führen, wodurch die LURAP1-Aktivität verringert wird. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Ein Cdc42-Inhibitor, der die GTPase-Aktivität von Cdc42, einem an der Aktinfilamentbildung beteiligten Protein, hemmt. Da LURAP1 mit der Regulation des Aktinzytoskeletts in Verbindung steht, reduziert ML 141 indirekt die funktionelle Aktivität von LURAP1, indem es die Aktinpolymerisation unterbricht. | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
Ein Arp2/3-Komplex-Inhibitor, der die Aktinpolymerisation direkt hemmt. LURAP1 soll eine Rolle bei der Aktindynamik spielen; daher kann CK 666 die Funktion von LURAP1 indirekt verringern, indem es vorhandene Aktinfilamente stabilisiert und die Bildung neuer Verzweigungen verhindert. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Ein ROCK-Inhibitor, der die Phosphorylierung der leichten Myosin-Kette (MLC) verringert, was zu einer geringeren Bildung von Aktin-Stressfasern führt. Die Beteiligung von LURAP1 an der Reorganisation des Aktin-Zytoskeletts deutet darauf hin, dass Y-27632 indirekt die Rolle von LURAP1 durch die Verringerung der Zytoskelettspannung verringert. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
Ein Myosin-II-Inhibitor, der die ATPase-Aktivität von Myosin blockiert, was zu einer verminderten Muskelkontraktion und einer Hemmung der Zellmigration führt. Die Interaktion von LURAP1 mit dem Aktin-Zytoskelett könnte durch Blebbistatin beeinträchtigt werden, wodurch die Rolle von LURAP1 bei der Zellmotilität verringert wird. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
Ein Inhibitor der N-WASP-Arp2/3-Interaktion, die für die Aktinpolymerisation unerlässlich ist. Durch die Hemmung dieser Interaktion reduziert Wiskostatin indirekt die Funktion von LURAP1 bei der Aktinfilamentverzweigung und Netzwerkbildung. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
Ein Aktinpolymerisationshemmer, der an monomeres G-Aktin bindet und dessen Polymerisation verhindert. Diese Wirkung führt indirekt zu einer verminderten Aktivität von LURAP1, indem das Aktinzytoskelett und damit zusammenhängende zelluläre Prozesse, an denen LURAP1 beteiligt ist, gestört werden. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
Ein Inhibitor der Aktinpolymerisation, der an die Widerhakenenden der Aktinfilamente bindet und so die Verlängerung blockiert. Die Wirkung von Cytochalasin D auf die Aktindynamik führt indirekt zu einer verminderten Aktivität von LURAP1, da es für seine Funktion auf Aktinstrukturen angewiesen ist. | ||||||
Swinholide A, Theonella swinhoei | 95927-67-6 | sc-205914 | 10 µg | $135.00 | ||
Eine dimere Verbindung, die Aktinfilamente durchtrennt und verkappt und so Aktinfilamente auflösen kann. Durch die Störung des Aktin-Zytoskeletts verringert Swinholid A indirekt die funktionelle Aktivität von LURAP1 in Prozessen, die von intakten Aktinfilamenten abhängen. | ||||||