Os inibidores do LOC646862 são uma classe de compostos que actuam em vários pontos da via de sinalização do TGF-β, que é conhecida por orquestrar uma multiplicidade de processos celulares, incluindo o crescimento, a diferenciação e a apoptose celulares. Estes inibidores partilham um mecanismo de ação comum: interrompem a fosforilação das proteínas Smad, que são essenciais para a propagação de sinais da membrana celular para o núcleo, onde influenciam a expressão genética. Por exemplo, o SB431542, o LY364947 e o Galunisertib são todos inibidores potentes dos receptores TGF-β tipo I, que desempenham um papel crucial na ativação das proteínas Smad2 e Smad3. Ao bloquear a atividade cinase destes receptores, estes compostos impedem que as proteínas Smad sejam fosforiladas e, subsequentemente, se translocam para o núcleo. Se o LOC646862 for um produto genético que depende da regulação da transcrição mediada por Smad, é de esperar que a sua atividade diminua em consequência dessa inibição.
Outros compostos desta classe, como a halofuginona e o LY2109761, visam de forma semelhante a via de sinalização TGF-β/Smad, embora através de interacções ligeiramente diferentes. A halofuginona inibe a fosforilação da Smad3, enquanto o LY2109761 actua como um inibidor duplo do recetor I/II do TGF-β, bloqueando assim a ativação da Smad2 e da Smad3. Quando a fosforilação destas Smads é inibida, toda a cascata de eventos de sinalização subsequentes é interrompida.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Inibidor de pequenas moléculas de ALK5, que é um recetor envolvido na sinalização do TGF-β. A inibição da ALK5 pelo SB431542 impede a fosforilação das proteínas Smad, o que poderia diminuir indiretamente a atividade do LOC646862 se este se situar a jusante da sinalização do TGF-β. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
Inibidor dos receptores de TGF-β de tipo I, bloqueando a ligação ao ATP e, por conseguinte, a atividade da quinase. Esta ação interrompe a fosforilação da Smad, causando potencialmente uma redução da atividade do LOC646862 se a sua função for dependente da Smad. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
Inibe a fosforilação da Smad3, interferindo com a sinalização do TGF-β, o que pode reduzir a atividade do LOC646862 se este for uma proteína regulada pela Smad3. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
Inibidor seletivo ATP-mimético do recetor I do TGF-β, levando à inibição da fosforilação de Smad. Este bloqueio poderia inibir indiretamente o LOC646862 se este for regulado pela sinalização TGF-β/Smad. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
Inibidor seletivo da atividade da cinase ALK5, levando à inibição da fosforilação de Smad2/3. Isto pode reduzir a atividade do LOC646862 se este for influenciado pela transcrição mediada por Smad. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
Inibidor de ALK4, ALK5 e ALK7, impedindo a sinalização de TGF-β e a fosforilação de Smad2/3, o que poderia diminuir a função de LOC646862 se este fosse reativo a Smad. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
Agente antifibrótico que atenua os processos induzidos por TGF-β, o que pode inibir indiretamente o LOC646862 se este estiver implicado na fibrose regulada por TGF-β. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
Inibidor do recetor I do TGF-β que bloqueia a sinalização Smad, reduzindo potencialmente a atividade do LOC646862 se este fizer parte da via de sinalização do TGF-β. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
Inibidor do recetor I de TGF-β que impede a fosforilação de Smad2/3, diminuindo potencialmente a atividade funcional de LOC646862 se esta for dependente de TGF-β/Smad. |