LOC100131094 Ativadores

Os activadores comuns do LOC100131094 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Wortmannin CAS 19545-26-7 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os activadores do LOC100131094 englobam uma série de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional do LOC100131094 através de diversas vias de sinalização. A forskolina e o galato de epigalocatequina (EGCG) modulam mediadores de sinalização intracelular cruciais - a forskolina, aumentando os níveis de AMPc, activando assim a PKA, e o EGCG, inibindo as proteínas cinases. Estas modulações podem levar à fosforilação de proteínas nas vias em que o LOC100131094 está envolvido, aumentando assim indiretamente a sua atividade. Do mesmo modo, os inibidores da PI3K, como o LY294002 e a Wortmannin, e o inibidor da p38 MAPK, SB203580, alteram a dinâmica da sinalização no interior da célula. O LY294002 e a Wortmannin conseguem-no através da inibição da PI3K, afectando as vias da Akt a jusante, enquanto o SB203580 inibe especificamente a via da p38 MAPK. Estas inibições podem resultar numa mudança da sinalização celular para vias alternativas que envolvem potencialmente o LOC100131094, aumentando a sua atividade funcional. Além disso, o U0126, como inibidor da MEK1/2, afecta a via MAPK/ERK, activando potencialmente mecanismos de sinalização compensatórios que incluem o LOC100131094.

Para além destes, outros compostos como o A23187, a esfingosina-1-fosfato, a genisteína, a tapsigargina, o PMA e a estafurosporina desempenham um papel importante na modulação da atividade do LOC100131094. O A23187, ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, ativa as vias dependentes do cálcio que podem cruzar-se com as vias que envolvem o LOC100131094. A esfingosina-1-fosfato, envolvida na sinalização lipídica, aumenta potencialmente as vias em que o LOC100131094 está ativo. A genisteína, como inibidor da tirosina quinase, altera a dinâmica da sinalização para favorecer potencialmente as vias que envolvem o LOC100131094. A tapsigargina, através da sua perturbação da homeostase do cálcio, poderia ativar as vias dependentes do cálcio que envolvem o LOC100131094. O PMA, um ativador da PKC, influencia numerosas vias, possivelmente incluindo aquelas em que o LOC100131094 está ativo, enquanto a Staurosporina, apesar de ser um inibidor da proteína quinase de largo espetro, pode ativar seletivamente as vias que envolvem o LOC100131094, levantando a inibição exercida sobre essas vias. Coletivamente, estes activadores, através dos seus efeitos específicos na sinalização celular, facilitam o reforço das funções mediadas pelo LOC100131094 sem a necessidade de aumentar a sua expressão ou ativação direta.