LOC100128429 Activateurs

Les activateurs LOC100128429 courants comprennent, sans s'y limiter, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs chimiques de LOC100128429 engagent des voies cellulaires distinctes pour moduler l'activité de la protéine. Le bisindolylmaléimide I agit comme un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), ce qui, paradoxalement, peut entraîner une augmentation compensatoire d'autres voies, aboutissant à la phosphorylation et à l'activation subséquente de LOC100128429. En revanche, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) adopte une approche plus directe en stimulant la PKC, qui active ensuite LOC100128429 par phosphorylation. La forskoline agit par un mécanisme différent, en augmentant les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) qui, à leur tour, activent la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle ensuite LOC100128429, l'activant ainsi. De même, le 8-Bromo-cAMP et le Dibutyryl cAMP, deux analogues de l'AMPc, activent directement la PKA, qui phosphoryle et active ensuite le LOC100128429.

L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active les protéines kinases calcium-dépendantes capables de phosphoryler LOC100128429. La caliculine A et l'acide okadaïque inhibent tous deux les phosphatases qui déphosphorylent généralement les protéines, ce qui entraîne l'accumulation de formes phosphorylées et actives de protéines, dont LOC100128429. Le H-89, bien qu'étant un inhibiteur de la PKA, a des effets hors cible qui peuvent activer LOC100128429 par d'autres voies de signalisation. L'anisomycine déclenche des protéines kinases activées par le stress (SAPK) qui peuvent phosphoryler LOC100128429. La thapsigargin, en inhibant le SERCA, augmente les niveaux de calcium cytosolique, ce qui active les kinases qui phosphorylent alors le LOC100128429. Enfin, la pyrithione de zinc induit la libération d'ions zinc qui peuvent agir comme seconds messagers dans les voies conduisant à l'activation de LOC100128429. Chaque produit chimique, par son interaction unique avec les voies de signalisation cellulaires, contribue à la modulation de l'activité de LOC100128429.